巴 沙
作者：李新宇 陈小宁 何丽萍
单位：核工业成都416医院
关键词：
中国新药杂志990116 Basha
【通用名称】 sparfloxacin,司帕沙星
【化学名称】 5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-喹啉-3-羧酸
【药理作用】 本品为第3代喹诺酮类抗菌药物。其杀菌力强，抗菌谱广。对G+菌包括金葡菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌等有明显抗菌作用；对G-菌包括大肠杆菌、克雷白菌属、沙门氏菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、淋球奈瑟菌属等亦有很好的抗菌作用。本品还对支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌包括脆弱类杆菌和分枝杆菌属也有很好的抗菌作用。
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【药代动力学】 健康成人单次口服本品100 mg或200 mg时，Tmax为4 h，Cmax为0.34 μg/ml或0.58 μg/ml，消除半衰期较长，t1/2约为16 h左右。高龄者单次口服本品150mg，t1/2约为26 h左右。本品口服后主要在小肠吸收，吸收后在体内分布广泛，主要分布于胆囊(约为血浆药物浓度的7倍)，其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳鼻喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(约为血浆药物浓度的1.5倍)，再次为唾液、泪液(约为血浆药物浓度的0.7～0.8倍)，最低为眼房水及脊髓液。健康人单次口服本品100 mg后，生物利用度为90%。一次口服本品400 mg后，血浆蛋白结合率为50%。健康人一次口服200 mg，72 h后，在尿中投药量的12%以原形、29%以复合体排出体外；便中排泄量为投药量的51%，且仅以原形排出体外。
饮食对本品的吸收几乎没有影响。本品与茶碱合用时，不影响血浆中茶碱浓度。
, 百拇医药
【适应证】 用于上述敏感菌引起的呼吸系统感染，泌尿生殖系统感染，胆道感染，肠道感染，皮肤、软组织感染，口腔感染等
【用法与用量】 po,成人0.1～0.3 g/次，最多不超过0.4g，qd，疗程4～7 d，可根据病种及病情适当增减疗程，或遵医嘱。
【不良反应】 本品不良反应发生率极低，且是轻度和暂时的。可能引起：① 胃肠反应，如恶心、呕吐、食欲不振、软便、腹泻、腹胀、便秘、血便、口腔炎等。② 变态反应症状，如皮疹、瘙痒、发热、局部红肿、水疱、红斑、充血等。③ 神经系统反应，如头痛、眩晕、烦燥、失眼、痉挛、震颤等。④ 实验室检查可能有ALT、AST、ALP、LDH、γ-GPT、BUN、血肌酐及总胆红素升高，也可致嗜酸性粒细胞增多及白细胞、红细胞、血红蛋白和血小板降低等；国外有QT轻度延长报告。⑤ 其他偶见肌腱炎、伪膜性肠炎、间质性肺炎、休克、过敏综合征、眼粘膜综合征、低血糖、麻木感、不适感、疲倦感等。
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【注意事项】 ① 对喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。② 光过敏患者禁用或慎用。③ 肝、肾功能异常患者应慎用或适当降低剂量。④ 有癫痫史及其他中枢神经系统疾病者慎用。⑤ 可能有QT延长的患者，如心脏病患者(心律不齐、缺血性心脏病等)、低钾血症、低镁血症，以及服用抗心律失常药物者等，应慎用本品。⑥ 高龄者慎用本品，若使用应适当降低用量。⑦ 同其他喹诺酮药物一样，本品与非甾体抗炎药(如联苯丁酮酸、丙酸衍生物等)合用时，有引起痉挛的罕见报告。⑧ 本品与含有铝、镁、铁的抗酸制剂合用时，可降低本品的吸收，从而降低疗效。
【临床评价】 本品经华西医科大学附属一院、南京医科大学第一附属医院、南京铁道医学附属一院、南京军区南京总医院、南京医科大学第二附属医院等采用非盲法随机对照进行多中心临床试验，其中试验组用巴沙治疗各种急性细菌性感染117例，对照组用洛美沙星治疗同类疾病114例。结果表明，两组的临床疗效相近，痊愈率和有效率分别为84.62%，74.56%和94.87%，92.98%。巴沙对呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染以及淋病均有良好疗效，对大肠埃希菌、肺炎克雷白菌、嗜血杆菌属、葡萄球菌属、链球菌属以及淋病奈瑟菌所致的感染亦均有显著疗效，但对铜绿假单胞菌引起的感染疗效稍逊。
, 百拇医药
两组细菌培养阳性率分别为88.89%和88.60%，细菌转阴率和消除率分别为94.23%,92.08%和94.28%,92.02%,两组细菌学疗效相似。体外抗菌活性测定结果表明，巴沙在保持对G-菌强大抗菌活性的基础上，对G+菌的抗菌活性明显增强，试验药对多数G+和G-菌的MIC50低于对照药。
安全性评价表明，试验组与对照组不良反应发生率分别为7.69%和11.40%(P>0.05)，且以恶心、呕吐、上腹不适较多见，偶有头晕、失眠，多数较轻微，勿需特殊处理及中断治疗。出现皮疹、ALT和AST轻度升高各1例，停药后很快恢复正常。
【规格包装】 片剂：0.1 g，铝塑包装，4片/小盒。胶囊剂：0.1 g，铝塑包装，4粒/小盒。
【参考价格】 片剂：批发价51.20元，零售价：58.90元。胶囊剂：批发价63.00元，零售价72.50元。
【贮藏条件】 遮光，密闭，室温保存。有效期：暂定1.5年。
【生产厂家】 成都倍特药业有限公司
【厂 址】 成都高新技术产业开发区高朋大道15号
【批准文号】 (98)卫药准字X-18-3号
(收稿：1998-06-01 修回：1998-10-15), http://www.100md.com
单位：核工业成都416医院
关键词：
中国新药杂志990116 Basha
【通用名称】 sparfloxacin,司帕沙星
【化学名称】 5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-喹啉-3-羧酸
【药理作用】 本品为第3代喹诺酮类抗菌药物。其杀菌力强，抗菌谱广。对G+菌包括金葡菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌等有明显抗菌作用；对G-菌包括大肠杆菌、克雷白菌属、沙门氏菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、淋球奈瑟菌属等亦有很好的抗菌作用。本品还对支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌包括脆弱类杆菌和分枝杆菌属也有很好的抗菌作用。
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【药代动力学】 健康成人单次口服本品100 mg或200 mg时，Tmax为4 h，Cmax为0.34 μg/ml或0.58 μg/ml，消除半衰期较长，t1/2约为16 h左右。高龄者单次口服本品150mg，t1/2约为26 h左右。本品口服后主要在小肠吸收，吸收后在体内分布广泛，主要分布于胆囊(约为血浆药物浓度的7倍)，其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳鼻喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(约为血浆药物浓度的1.5倍)，再次为唾液、泪液(约为血浆药物浓度的0.7～0.8倍)，最低为眼房水及脊髓液。健康人单次口服本品100 mg后，生物利用度为90%。一次口服本品400 mg后，血浆蛋白结合率为50%。健康人一次口服200 mg，72 h后，在尿中投药量的12%以原形、29%以复合体排出体外；便中排泄量为投药量的51%，且仅以原形排出体外。
饮食对本品的吸收几乎没有影响。本品与茶碱合用时，不影响血浆中茶碱浓度。
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【适应证】 用于上述敏感菌引起的呼吸系统感染，泌尿生殖系统感染，胆道感染，肠道感染，皮肤、软组织感染，口腔感染等
【用法与用量】 po,成人0.1～0.3 g/次，最多不超过0.4g，qd，疗程4～7 d，可根据病种及病情适当增减疗程，或遵医嘱。
【不良反应】 本品不良反应发生率极低，且是轻度和暂时的。可能引起：① 胃肠反应，如恶心、呕吐、食欲不振、软便、腹泻、腹胀、便秘、血便、口腔炎等。② 变态反应症状，如皮疹、瘙痒、发热、局部红肿、水疱、红斑、充血等。③ 神经系统反应，如头痛、眩晕、烦燥、失眼、痉挛、震颤等。④ 实验室检查可能有ALT、AST、ALP、LDH、γ-GPT、BUN、血肌酐及总胆红素升高，也可致嗜酸性粒细胞增多及白细胞、红细胞、血红蛋白和血小板降低等；国外有QT轻度延长报告。⑤ 其他偶见肌腱炎、伪膜性肠炎、间质性肺炎、休克、过敏综合征、眼粘膜综合征、低血糖、麻木感、不适感、疲倦感等。
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【注意事项】 ① 对喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。② 光过敏患者禁用或慎用。③ 肝、肾功能异常患者应慎用或适当降低剂量。④ 有癫痫史及其他中枢神经系统疾病者慎用。⑤ 可能有QT延长的患者，如心脏病患者(心律不齐、缺血性心脏病等)、低钾血症、低镁血症，以及服用抗心律失常药物者等，应慎用本品。⑥ 高龄者慎用本品，若使用应适当降低用量。⑦ 同其他喹诺酮药物一样，本品与非甾体抗炎药(如联苯丁酮酸、丙酸衍生物等)合用时，有引起痉挛的罕见报告。⑧ 本品与含有铝、镁、铁的抗酸制剂合用时，可降低本品的吸收，从而降低疗效。
【临床评价】 本品经华西医科大学附属一院、南京医科大学第一附属医院、南京铁道医学附属一院、南京军区南京总医院、南京医科大学第二附属医院等采用非盲法随机对照进行多中心临床试验，其中试验组用巴沙治疗各种急性细菌性感染117例，对照组用洛美沙星治疗同类疾病114例。结果表明，两组的临床疗效相近，痊愈率和有效率分别为84.62%，74.56%和94.87%，92.98%。巴沙对呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染以及淋病均有良好疗效，对大肠埃希菌、肺炎克雷白菌、嗜血杆菌属、葡萄球菌属、链球菌属以及淋病奈瑟菌所致的感染亦均有显著疗效，但对铜绿假单胞菌引起的感染疗效稍逊。
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两组细菌培养阳性率分别为88.89%和88.60%，细菌转阴率和消除率分别为94.23%,92.08%和94.28%,92.02%,两组细菌学疗效相似。体外抗菌活性测定结果表明，巴沙在保持对G-菌强大抗菌活性的基础上，对G+菌的抗菌活性明显增强，试验药对多数G+和G-菌的MIC50低于对照药。
安全性评价表明，试验组与对照组不良反应发生率分别为7.69%和11.40%(P>0.05)，且以恶心、呕吐、上腹不适较多见，偶有头晕、失眠，多数较轻微，勿需特殊处理及中断治疗。出现皮疹、ALT和AST轻度升高各1例，停药后很快恢复正常。
【规格包装】 片剂：0.1 g，铝塑包装，4片/小盒。胶囊剂：0.1 g，铝塑包装，4粒/小盒。
【参考价格】 片剂：批发价51.20元，零售价：58.90元。胶囊剂：批发价63.00元，零售价72.50元。
【贮藏条件】 遮光，密闭，室温保存。有效期：暂定1.5年。
【生产厂家】 成都倍特药业有限公司
【厂 址】 成都高新技术产业开发区高朋大道15号
【批准文号】 (98)卫药准字X-18-3号
(收稿：1998-06-01 修回：1998-10-15), http://www.100md.com