凯西莱
作者：郑子恢 杜燕京
单位：(卫生部北京医院药剂科)
关键词：
凯西莱 【通用名称】 tiopronin,硫普罗宁
【化学名称】 N-(2-巯基丙酰基)-甘氨酸
【药理作用】 1 对肝脏组织、细胞的保护作用 ① 对多类型肝损的修复作用 硫普罗宁能够防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈粉及扑热息痛对肝脏的损害，并可预防由于四氯化碳而导致的肝坏死。硫普罗宁可加快乙醇和乙醛的降解、排泄，防止甘油三酯的堆积，对酒精性肝损伤有显著修复作用。② 保护肝线粒体结构，改善肝功能 硫普罗宁可使肝细胞线粒体中的ATPase活性降低，ATP含量升高，电子传递功能恢复正常，从而改善肝细胞功能，对抗各类肝损伤负效应。③ 促进肝细胞再生作用 实验证明硫普罗宁可促进肝细胞再生，表现为乳酸脱氢酶活性、苹果酸酶活性、DNA含量及肝总蛋白含量均升高。④ 清除自由基 硫普罗宁含有巯基，能与自由基可逆性结合成二硫化物，作为一种自由基清除剂。此外硫普罗宁还可激活铜、锌、-SOD酶以增强其清除自由基的作用。2 对重金属和药物的解毒作用 实验证明硫普罗宁可促进重金属Hg、Pb从胆汁、尿、粪便中排出，降低其肝、肾蓄积量，保护肝功能和多种物质代谢酶。大鼠ip 300 mg/kg硫普罗宁，可加快催眠时间，并可预防性的降低氯化汞、亚砷酸钠、铜盐、氯化钾的致死率。3 防治放、化疗引起的外周血白细胞减少 硫普罗宁对于因化疗或放疗引起的白细胞减少的保护主要也是通过提供巯基而发挥其解毒和组织细胞保护作用的。4 防治早老性白内障 硫普罗宁对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的患者有较好的疗效，系通过抑制造成白内障的生化素的应激反应，抑制晶体蛋白的凝聚。治疗后，在裂隙灯显微镜下，可观察到晶状体浑浊的明显改善。5 其他 硫普罗宁尚有减少组织胺的渗出，降低血管通透性的作用，故可用于荨麻疹、皮炎、湿疹、痤疮等皮肤病，此外尚可溶解胱氨酸性结石，用于泌尿结石的预防和治疗。
, 百拇医药
【药代动力学】 硫普罗宁口服后在肠道易吸收，生物利用度为85%～90%，单剂给药500 mg后，其Tmax为5h，Cmax为3.6 μg/ml，AUC0～24h为29 (μg。h)/ml。本品在体内呈二室分布，t1/2α为2.4h，t1/2β为 18.7h，血浆蛋白结合率约为49%。本品在肝脏代谢，大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出，服药后4h约排出48%，72h可排出78%。
【适应证】 病毒性肝炎，酒精性肝炎，药物性肝炎，重金属中毒性肝炎，脂肪肝及肝硬化早期；降低放疗、化疗的毒副作用，升高白细胞并加速肝细胞的恢复，降低骨髓染色体畸变率和皮肤溃疡的发生，并能预防放疗所致二次肿瘤的发生；对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著治疗作用；预防和治疗泌尿系统胱氨酸结石；有抗炎抗过敏作用，对皮炎、湿疹、痤疮及荨麻疹有较好疗效。
【用法与用量】 肝病患者饭后po，1～2片/次，tid，连服12周，停药3月后继续下个疗程。急性病毒性肝炎患者2～4片/次，tid，连用1～3周。放疗、化疗后白细胞减少症，放疗前1周开始服用，2片/次，bid，饭后服，连服3周。重金属中毒，1～2片/次，bid，老年白内障及玻璃体混浊，1～2片/次，bid。
, 百拇医药
【不良反应】 偶见皮疹、皮肤瘙痒、发热等过敏性反应。
【禁忌证】 对本品有过敏史的患者禁用。
【注意事项】 ① 妊娠期、哺乳期妇女慎用。② 有恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等胃肠道反应时，应减量或停服。③ 儿童用量酌减。④ 重症肝炎或伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血，合并糖尿病、肾功能不全的患者应在医师指导下使用。
【临床评价】 硫普罗宁为一种新型含游离巯基的甘氨酸衍生物。经上海市传染病医院等3家医院应用结果表明，硫普罗宁无论对急、慢性病毒性肝炎的症状及肝功能ALT和SB均有较好的改善作用,共治疗100例，其中急性肝炎29例，慢性肝炎66例，肝炎后肝硬化5例，结果显示：对急、慢性肝炎的显效率分别达86.2%和84.3%；对肝炎后肝硬化显效率为60%。随访观察，急性肝炎无1例复发，慢性肝炎在停药后3～6月，16.7%的患者(5/30)肝炎复发，其复发率低于常用的降酶药物如垂盆草冲剂、联苯双脂及强力宁注射液等。在治疗急性或慢性肝炎过程中仅3例出现一过性皮肤瘙痒和荨麻疹，对症处理消失。另一临床试验证明硫普罗宁治疗病毒性肝炎也具有显著疗效,共120例诊断为病毒性肝炎患者, 67.2%的病例于服药后8周内恢复正常,其治疗特点为降低ALT及SB的作用较快。在治疗病毒性肝炎过程中2例有短暂的恶心感，均不影响治疗。上海市传染病医院临床结果显示，硫普罗宁可减轻肿瘤患者放化疗后的消化道症状，同时又能升高白细胞的数量，改善和提高患者的生活质量。共治疗120例，其中显效114例，总有效率达95%，对放化疗引起的白细胞减少、肝损伤起到很好的防治作用。硫普罗宁无明显不良反应，对血、尿常规及心肾功能均无损害，所以硫普罗宁在临床应用中是一种疗效确实，安全可靠的药物。
, 百拇医药
【规格包装】 片剂：100 mg，12片/盒
【贮存条件】 遮光、密封，置阴凉处保存。有效期：1.5年。
【参考价格】 30.00元
【生产厂家】 河南新谊医药集团公司新乡联谊制药厂
【厂 址】 河南新乡市和平路南段368号
【批准文号】 (95)卫药证字X-265号 豫卫药准字(1996)第131097号
(收稿：1998-07-16 修回：1999-02-03), 百拇医药
单位：(卫生部北京医院药剂科)
关键词：
凯西莱 【通用名称】 tiopronin,硫普罗宁
【化学名称】 N-(2-巯基丙酰基)-甘氨酸
【药理作用】 1 对肝脏组织、细胞的保护作用 ① 对多类型肝损的修复作用 硫普罗宁能够防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈粉及扑热息痛对肝脏的损害，并可预防由于四氯化碳而导致的肝坏死。硫普罗宁可加快乙醇和乙醛的降解、排泄，防止甘油三酯的堆积，对酒精性肝损伤有显著修复作用。② 保护肝线粒体结构，改善肝功能 硫普罗宁可使肝细胞线粒体中的ATPase活性降低，ATP含量升高，电子传递功能恢复正常，从而改善肝细胞功能，对抗各类肝损伤负效应。③ 促进肝细胞再生作用 实验证明硫普罗宁可促进肝细胞再生，表现为乳酸脱氢酶活性、苹果酸酶活性、DNA含量及肝总蛋白含量均升高。④ 清除自由基 硫普罗宁含有巯基，能与自由基可逆性结合成二硫化物，作为一种自由基清除剂。此外硫普罗宁还可激活铜、锌、-SOD酶以增强其清除自由基的作用。2 对重金属和药物的解毒作用 实验证明硫普罗宁可促进重金属Hg、Pb从胆汁、尿、粪便中排出，降低其肝、肾蓄积量，保护肝功能和多种物质代谢酶。大鼠ip 300 mg/kg硫普罗宁，可加快催眠时间，并可预防性的降低氯化汞、亚砷酸钠、铜盐、氯化钾的致死率。3 防治放、化疗引起的外周血白细胞减少 硫普罗宁对于因化疗或放疗引起的白细胞减少的保护主要也是通过提供巯基而发挥其解毒和组织细胞保护作用的。4 防治早老性白内障 硫普罗宁对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的患者有较好的疗效，系通过抑制造成白内障的生化素的应激反应，抑制晶体蛋白的凝聚。治疗后，在裂隙灯显微镜下，可观察到晶状体浑浊的明显改善。5 其他 硫普罗宁尚有减少组织胺的渗出，降低血管通透性的作用，故可用于荨麻疹、皮炎、湿疹、痤疮等皮肤病，此外尚可溶解胱氨酸性结石，用于泌尿结石的预防和治疗。
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【药代动力学】 硫普罗宁口服后在肠道易吸收，生物利用度为85%～90%，单剂给药500 mg后，其Tmax为5h，Cmax为3.6 μg/ml，AUC0～24h为29 (μg。h)/ml。本品在体内呈二室分布，t1/2α为2.4h，t1/2β为 18.7h，血浆蛋白结合率约为49%。本品在肝脏代谢，大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出，服药后4h约排出48%，72h可排出78%。
【适应证】 病毒性肝炎，酒精性肝炎，药物性肝炎，重金属中毒性肝炎，脂肪肝及肝硬化早期；降低放疗、化疗的毒副作用，升高白细胞并加速肝细胞的恢复，降低骨髓染色体畸变率和皮肤溃疡的发生，并能预防放疗所致二次肿瘤的发生；对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著治疗作用；预防和治疗泌尿系统胱氨酸结石；有抗炎抗过敏作用，对皮炎、湿疹、痤疮及荨麻疹有较好疗效。
【用法与用量】 肝病患者饭后po，1～2片/次，tid，连服12周，停药3月后继续下个疗程。急性病毒性肝炎患者2～4片/次，tid，连用1～3周。放疗、化疗后白细胞减少症，放疗前1周开始服用，2片/次，bid，饭后服，连服3周。重金属中毒，1～2片/次，bid，老年白内障及玻璃体混浊，1～2片/次，bid。
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【不良反应】 偶见皮疹、皮肤瘙痒、发热等过敏性反应。
【禁忌证】 对本品有过敏史的患者禁用。
【注意事项】 ① 妊娠期、哺乳期妇女慎用。② 有恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等胃肠道反应时，应减量或停服。③ 儿童用量酌减。④ 重症肝炎或伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血，合并糖尿病、肾功能不全的患者应在医师指导下使用。
【临床评价】 硫普罗宁为一种新型含游离巯基的甘氨酸衍生物。经上海市传染病医院等3家医院应用结果表明，硫普罗宁无论对急、慢性病毒性肝炎的症状及肝功能ALT和SB均有较好的改善作用,共治疗100例，其中急性肝炎29例，慢性肝炎66例，肝炎后肝硬化5例，结果显示：对急、慢性肝炎的显效率分别达86.2%和84.3%；对肝炎后肝硬化显效率为60%。随访观察，急性肝炎无1例复发，慢性肝炎在停药后3～6月，16.7%的患者(5/30)肝炎复发，其复发率低于常用的降酶药物如垂盆草冲剂、联苯双脂及强力宁注射液等。在治疗急性或慢性肝炎过程中仅3例出现一过性皮肤瘙痒和荨麻疹，对症处理消失。另一临床试验证明硫普罗宁治疗病毒性肝炎也具有显著疗效,共120例诊断为病毒性肝炎患者, 67.2%的病例于服药后8周内恢复正常,其治疗特点为降低ALT及SB的作用较快。在治疗病毒性肝炎过程中2例有短暂的恶心感，均不影响治疗。上海市传染病医院临床结果显示，硫普罗宁可减轻肿瘤患者放化疗后的消化道症状，同时又能升高白细胞的数量，改善和提高患者的生活质量。共治疗120例，其中显效114例，总有效率达95%，对放化疗引起的白细胞减少、肝损伤起到很好的防治作用。硫普罗宁无明显不良反应，对血、尿常规及心肾功能均无损害，所以硫普罗宁在临床应用中是一种疗效确实，安全可靠的药物。
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【规格包装】 片剂：100 mg，12片/盒
【贮存条件】 遮光、密封，置阴凉处保存。有效期：1.5年。
【参考价格】 30.00元
【生产厂家】 河南新谊医药集团公司新乡联谊制药厂
【厂 址】 河南新乡市和平路南段368号
【批准文号】 (95)卫药证字X-265号 豫卫药准字(1996)第131097号
(收稿：1998-07-16 修回：1999-02-03), 百拇医药