美舒郁
作者：房建和 李豫
单位：(卫生部北京医院)
关键词：
中国新药杂志990723 Mesyrel
【通用名称】 Trazodone Hydrochloride，盐酸曲唑酮
【化学名称】 2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-1，2，4-三唑并[4，3-α]吡啶-3(2H)-酮。HCl
【药理作用】 本品是三唑吡啶(triazolopyridine)的一种衍生物。通过选择性地阻断5-羟色胺(5-HT)的再摄取，发挥有效的抗抑郁作用和抗焦虑作用。还能选择阻断H1-受体，具有较强的镇静作用。它能显著地延长睡眠时间，减少睡眠中的觉醒次数和时间，提高深度睡眠，改善整体睡眠效率。
, 百拇医药
本品还能延长阴茎勃起时间，但药理机制不明，可能与其中枢多巴胺激动和5-HT受体抑制及外周α-肾上腺素能拮抗有关。
【药代动力学】 本品口服后从胃肠道吸收迅速完全，但受食物影响。在餐后短时间内服用可增加吸收量，比空腹时服用血药浓度低，但延长血药峰浓度时间，空腹服用时Tmax为1 h，与食物同服时Tmax为2 h。本品在肝脏代谢，其代谢物完全从尿中排出，也有部分经胆汁从粪便中排出，少量从乳汁排出。本品为双相消除，终末t1/2为5～9 h。
【适应证】 用于各种类型的抑郁症及抑郁、焦虑伴随的失眠。
【用法与用量】 成人剂量：最初建议剂量是150 mg/d，对于门诊患者的最高剂量不得超过400 mg/d(分次服用)。住院患者(即较严重的抑郁患者)不得超过600 mg/d(分次服用)。
, http://www.100md.com
维持剂量：对于较长的维持治疗，应保持在最低剂量。一旦有足够的反应，剂量可依治疗反应渐渐降低。一般建议应该继续几个月以上。
【不良反应】 曲唑酮最常见的不良反应是镇静，有时会伴有疲劳，激动，口干，头晕和低血压，偶见粒细胞减少，黄疸及肝细胞损伤。
【药物相互作用】 曲唑酮可能会加强酒精的作用，与MAO抑制剂有相互作用，不宜合并使用。
【注意事项】 本品不推荐孕妇及哺乳期妇女使用，对18岁以下者，其使用效果与安全性尚未确立。
剂量应从低量开始，逐渐增加并注意临床反应和任何无法耐受的反应。有昏睡现象发生时，须将每日剂量的大部分于睡前服用或降低剂量。一般情况下，曲唑酮应于饭后立即服用，在治疗第1周内症状有所减轻，在2周内会有较佳的抗抑郁效果。25%患者，需要2～4周才能达到较佳的治疗效果。
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【临床评价】 据1996年Michael Maes等报告，对治疗重症抑郁及顽固性抑郁(TRD)共33例，其中26例有难治性抑郁进行研究。入院10 d后，以曲唑酮100 mg/d开始治疗，1周后，患者被随机分组，以双盲安慰剂对照设计服用曲唑酮100 mg/d+安慰剂；曲唑酮100 mg/d+吲哚洛尔75 mg/d；或曲唑酮100 mg/d+氟西汀20 mg/d治疗4周。以17项汉密尔顿抑郁量表(HDRS)测定结果，发现在治疗重症抑郁及TRD中曲唑酮+吲哚洛尔与曲唑酮+氟西丁同样有效，但比曲唑酮+安慰剂有极显著疗效。以HDRS测定结果，72.5%的以曲唑酮+吲哚洛尔治疗患者，25%的以曲唑酮+氟西丁治疗患者有显著的临床效果，而以曲唑酮+安慰剂治疗患者仅20%有效。另据北京安定医院临床观察9例抑郁患者应用曲唑酮治疗4～6周，结果显示，6例(66.6%)患者疗效明显，2例(22.2%)抑郁症状略有减轻，1例(11%)无效。北京医科大学精神卫生研究所临床观察13例重度抑郁症患者，治疗7 d时评价极好(主要症状基本消失)3例(23.1%)，良好(症状明显减轻)4例(30.8%)，好转(症状减轻)4例(30.8%)，无效2例(15.3%)。
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国外文献报道，曲唑酮可以作为抗抑郁剂所致睡眠障碍患者的一种非常有效的催眠剂，不仅能有效改善睡眠，而且具有一定缓解焦虑，提高情绪作用。据北京医科大学精神卫生研究所报道，27例患者中轻、中度抑郁伴睡眠障碍者13例，神经性睡眠障碍者7例，精神分裂症康复期睡眠障碍者4例，心因性反应睡眠障碍2例，其他1例。经以28 d抑郁量表睡眠障碍因子评分减分率≥50%(与治疗前相比)为有效标准，总有效率为92.6%。另据北京安定医院临床观察29例抑郁症睡眠障碍患者，以治疗d 28时汉密尔顿抑郁量表(HAMD)总评分减分率≥50%(与治疗前相比)为有效标准，总有效率为63%，其中曲唑酮组为71.4%，舒乐安定组为68.8%，两组相比无显著性差异。与舒乐安定相比疗效较慢，从第3周起效(舒乐安定从第1周起效)。但作用较舒乐安定组强且持久。据上海市精神卫生中心等医院临床观察35例抑郁症睡眠障碍患者，方法：曲唑酮组患者早餐后口服百忧解20 mg/d，晚间口服曲唑酮50 mg。治疗第2周或第3周睡眠障碍仍较明显者，可将曲唑酮增至100 mg。曲唑酮最高剂量不超过100 mg/d。舒乐安定组早餐后口服百忧解20 mg/d，晚间服舒乐安定1 mg。在治疗第2周或第3周睡眠障碍仍明显者可将舒乐安定增至2 mg/d。舒乐安定最高剂量不超过2 mg/d。治疗4周后，曲唑酮组HAMD减分率大于50%的有16例，有效率为88.9%，舒乐安定组有11例，有效率64.7%。本研究进一步证实了曲唑酮缓解抑郁症患者睡眠障碍的临床效果。表明该药在一定剂量范围内，具有与舒乐安定类似的改善睡眠的作用。尤其是它改善深度睡眠优于舒乐安定，能进一步提高睡眠质量，使用比较安全。
【规格包装】 片剂：50 mg/片，10片/盒
【参考价格】 98.9元/盒
【储存条件】 室温保存，有效期2年。
【生产厂家】 台湾美时化学制药股份有限公司
【总代理】 美国华生(常州)制药有限公司
【批准文号】 国药准字1999(J-36)号
(收稿：1999-04-08), http://www.100md.com
单位：(卫生部北京医院)
关键词：
中国新药杂志990723 Mesyrel
【通用名称】 Trazodone Hydrochloride，盐酸曲唑酮
【化学名称】 2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-1，2，4-三唑并[4，3-α]吡啶-3(2H)-酮。HCl
【药理作用】 本品是三唑吡啶(triazolopyridine)的一种衍生物。通过选择性地阻断5-羟色胺(5-HT)的再摄取，发挥有效的抗抑郁作用和抗焦虑作用。还能选择阻断H1-受体，具有较强的镇静作用。它能显著地延长睡眠时间，减少睡眠中的觉醒次数和时间，提高深度睡眠，改善整体睡眠效率。
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本品还能延长阴茎勃起时间，但药理机制不明，可能与其中枢多巴胺激动和5-HT受体抑制及外周α-肾上腺素能拮抗有关。
【药代动力学】 本品口服后从胃肠道吸收迅速完全，但受食物影响。在餐后短时间内服用可增加吸收量，比空腹时服用血药浓度低，但延长血药峰浓度时间，空腹服用时Tmax为1 h，与食物同服时Tmax为2 h。本品在肝脏代谢，其代谢物完全从尿中排出，也有部分经胆汁从粪便中排出，少量从乳汁排出。本品为双相消除，终末t1/2为5～9 h。
【适应证】 用于各种类型的抑郁症及抑郁、焦虑伴随的失眠。
【用法与用量】 成人剂量：最初建议剂量是150 mg/d，对于门诊患者的最高剂量不得超过400 mg/d(分次服用)。住院患者(即较严重的抑郁患者)不得超过600 mg/d(分次服用)。
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维持剂量：对于较长的维持治疗，应保持在最低剂量。一旦有足够的反应，剂量可依治疗反应渐渐降低。一般建议应该继续几个月以上。
【不良反应】 曲唑酮最常见的不良反应是镇静，有时会伴有疲劳，激动，口干，头晕和低血压，偶见粒细胞减少，黄疸及肝细胞损伤。
【药物相互作用】 曲唑酮可能会加强酒精的作用，与MAO抑制剂有相互作用，不宜合并使用。
【注意事项】 本品不推荐孕妇及哺乳期妇女使用，对18岁以下者，其使用效果与安全性尚未确立。
剂量应从低量开始，逐渐增加并注意临床反应和任何无法耐受的反应。有昏睡现象发生时，须将每日剂量的大部分于睡前服用或降低剂量。一般情况下，曲唑酮应于饭后立即服用，在治疗第1周内症状有所减轻，在2周内会有较佳的抗抑郁效果。25%患者，需要2～4周才能达到较佳的治疗效果。
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【临床评价】 据1996年Michael Maes等报告，对治疗重症抑郁及顽固性抑郁(TRD)共33例，其中26例有难治性抑郁进行研究。入院10 d后，以曲唑酮100 mg/d开始治疗，1周后，患者被随机分组，以双盲安慰剂对照设计服用曲唑酮100 mg/d+安慰剂；曲唑酮100 mg/d+吲哚洛尔75 mg/d；或曲唑酮100 mg/d+氟西汀20 mg/d治疗4周。以17项汉密尔顿抑郁量表(HDRS)测定结果，发现在治疗重症抑郁及TRD中曲唑酮+吲哚洛尔与曲唑酮+氟西丁同样有效，但比曲唑酮+安慰剂有极显著疗效。以HDRS测定结果，72.5%的以曲唑酮+吲哚洛尔治疗患者，25%的以曲唑酮+氟西丁治疗患者有显著的临床效果，而以曲唑酮+安慰剂治疗患者仅20%有效。另据北京安定医院临床观察9例抑郁患者应用曲唑酮治疗4～6周，结果显示，6例(66.6%)患者疗效明显，2例(22.2%)抑郁症状略有减轻，1例(11%)无效。北京医科大学精神卫生研究所临床观察13例重度抑郁症患者，治疗7 d时评价极好(主要症状基本消失)3例(23.1%)，良好(症状明显减轻)4例(30.8%)，好转(症状减轻)4例(30.8%)，无效2例(15.3%)。
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国外文献报道，曲唑酮可以作为抗抑郁剂所致睡眠障碍患者的一种非常有效的催眠剂，不仅能有效改善睡眠，而且具有一定缓解焦虑，提高情绪作用。据北京医科大学精神卫生研究所报道，27例患者中轻、中度抑郁伴睡眠障碍者13例，神经性睡眠障碍者7例，精神分裂症康复期睡眠障碍者4例，心因性反应睡眠障碍2例，其他1例。经以28 d抑郁量表睡眠障碍因子评分减分率≥50%(与治疗前相比)为有效标准，总有效率为92.6%。另据北京安定医院临床观察29例抑郁症睡眠障碍患者，以治疗d 28时汉密尔顿抑郁量表(HAMD)总评分减分率≥50%(与治疗前相比)为有效标准，总有效率为63%，其中曲唑酮组为71.4%，舒乐安定组为68.8%，两组相比无显著性差异。与舒乐安定相比疗效较慢，从第3周起效(舒乐安定从第1周起效)。但作用较舒乐安定组强且持久。据上海市精神卫生中心等医院临床观察35例抑郁症睡眠障碍患者，方法：曲唑酮组患者早餐后口服百忧解20 mg/d，晚间口服曲唑酮50 mg。治疗第2周或第3周睡眠障碍仍较明显者，可将曲唑酮增至100 mg。曲唑酮最高剂量不超过100 mg/d。舒乐安定组早餐后口服百忧解20 mg/d，晚间服舒乐安定1 mg。在治疗第2周或第3周睡眠障碍仍明显者可将舒乐安定增至2 mg/d。舒乐安定最高剂量不超过2 mg/d。治疗4周后，曲唑酮组HAMD减分率大于50%的有16例，有效率为88.9%，舒乐安定组有11例，有效率64.7%。本研究进一步证实了曲唑酮缓解抑郁症患者睡眠障碍的临床效果。表明该药在一定剂量范围内，具有与舒乐安定类似的改善睡眠的作用。尤其是它改善深度睡眠优于舒乐安定，能进一步提高睡眠质量，使用比较安全。
【规格包装】 片剂：50 mg/片，10片/盒
【参考价格】 98.9元/盒
【储存条件】 室温保存，有效期2年。
【生产厂家】 台湾美时化学制药股份有限公司
【总代理】 美国华生(常州)制药有限公司
【批准文号】 国药准字1999(J-36)号
(收稿：1999-04-08), http://www.100md.com