活诺林
作者：彭林
单位：彭林(贵州遵义医院药事委员会办公室)
关键词：
中国新药杂志000126 Buflomedil HCl
【通用名称】 buflomedil hydrochloride injection,盐酸丁咯地尔注射液(又名甲氧吡丁苯)
【化学名称】 4-(1-吡咯烷基)-1-(2，4，6-三甲氧基苯基)-1-丁酮盐酸盐
【药理作用】 活诺林是一种具有多重药理作用的血管舒张剂，其主要作用于有：阻断α-肾上腺素能受体，松弛血管平滑肌，抑制血小板聚集，改善微循环，提高及改善红细胞变形性及滤过性；非专属性及弱钙拮抗作用；增加氧分压。
, 百拇医药
【药代动力学】 本品静脉给药后，广泛分布于体液和组织中。血清盐酸丁咯地尔浓度以双指数方式降低并最符合2-室模型的方程式。表观分布容积为82～109L，中央室为25～38L。体内药物60%～80% 与血浆蛋白的结合。本品大部分通过代谢清除(12～19L/h)，少部分由肾排泄清除(2～7L/h)，总清除率为16～38L/h。清除半衰期与剂量无关，约2～3h，主要以氨基-去甲基的代谢物和原形由尿中排出。
【适应证】 脑部血供应不足，脑部血管栓塞与老年痴呆症，耳蜗-前庭紊乱引起的眩晕、耳鸣、头晕、突发性耳聋。外周血管病变，间歇性跛行，皮肤坏死，雷诺氏症，糖尿病视网膜病，冻疮和血管性痉挛。
【用法与用量】 静脉缓慢滴注，qd，0.1～0.2g/次，稀释于250～500m l葡萄糖溶液或生理盐水，或遵医嘱，14d为1疗程。
【不良反应】 不良反应极少，偶见胃肠不适、头痛、头晕、皮肤潮红，但均轻微，呈一过性。
, 百拇医药
【注意事项】 孕妇、哺乳期妇女、儿童及严重动脉出血患者及对本品过敏者，急性心肌梗死、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速、脑出血、有其他出血倾向或近期内大量失血者禁用。肝、肾功能不全者慎用。
【临床评价】 采用多中心、前瞻性、随机、对照试验，经北京医科大学人民医院、中日友好医院、北京医院、空军总医院对 164例急性缺血性脑梗死患者分别采用活诺林(n=103)与进口盐酸丁咯地尔(法国活脑灵，n=6 1)进行治疗。其临床结果比较如下：①盐酸丁咯地尔对急性缺血性脑梗塞疗效显著，患者治疗2周后，总的生活能力状态等级提高，神经功能缺损得到明显恢复，显效率为56.3%，总有效率为81.5%,与活脑灵对照组显效率55.7%及总有效率78.7%比较,二者无统计学显著性差异(P>0.05)。②活诺林对临床自觉症状及精神症状改善的显效率为68 .9%、总有效率为87.4%，患者的头痛、眩晕、耳鸣、激动、抑郁、失眠等症状得到明显改善，与活脑灵显效率67.2%及总有效率90.1%比较，二组无显著性差异(P>0.05)。③据国外一项多中心的中长期临床报告，盐酸丁咯地尔对患者的智能状况特别是在临床上有主要意义的血管性痴呆有较好的疗效。大部分脑功能衰退或疾呆的患者使用盐酸丁咯地尔进行治疗，比桂利嗪、氟桂利嗪、尼麦角林、长春胺、氢化麦角碱更有效，治疗后患者的认识官能不良、神经官能不良及人际关系均得到改善，其效果明显优于一般的用于治疗痴呆的药物。④盐酸丁咯地尔注射液对肝、肾功能及血、尿常规、血压及心电图无明显影响，其临床不良反应率为10.6%。⑤盐酸丁咯地尔能显著降低全血粘度，增加红细胞变形能力、改善微循环，增加缺血组织的营养血流，使神经功能缺损得到恢复或改善。
, 百拇医药
【规格包装】 5ml：50mg，5安瓿/盒
【参考价格】 零售价：31.50元/支
【贮存条件】 遮光、密闭，在凉暗处保存。
【生产厂家】 北京益民制药厂
【厂 址】 北京顺义南门
【批准文号】 国药准字(1999)X-21-3号■
收稿日期：1999-08-30
修稿日期：1999-11-16, http://www.100md.com
单位：彭林(贵州遵义医院药事委员会办公室)
关键词：
中国新药杂志000126 Buflomedil HCl
【通用名称】 buflomedil hydrochloride injection,盐酸丁咯地尔注射液(又名甲氧吡丁苯)
【化学名称】 4-(1-吡咯烷基)-1-(2，4，6-三甲氧基苯基)-1-丁酮盐酸盐
【药理作用】 活诺林是一种具有多重药理作用的血管舒张剂，其主要作用于有：阻断α-肾上腺素能受体，松弛血管平滑肌，抑制血小板聚集，改善微循环，提高及改善红细胞变形性及滤过性；非专属性及弱钙拮抗作用；增加氧分压。
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【药代动力学】 本品静脉给药后，广泛分布于体液和组织中。血清盐酸丁咯地尔浓度以双指数方式降低并最符合2-室模型的方程式。表观分布容积为82～109L，中央室为25～38L。体内药物60%～80% 与血浆蛋白的结合。本品大部分通过代谢清除(12～19L/h)，少部分由肾排泄清除(2～7L/h)，总清除率为16～38L/h。清除半衰期与剂量无关，约2～3h，主要以氨基-去甲基的代谢物和原形由尿中排出。
【适应证】 脑部血供应不足，脑部血管栓塞与老年痴呆症，耳蜗-前庭紊乱引起的眩晕、耳鸣、头晕、突发性耳聋。外周血管病变，间歇性跛行，皮肤坏死，雷诺氏症，糖尿病视网膜病，冻疮和血管性痉挛。
【用法与用量】 静脉缓慢滴注，qd，0.1～0.2g/次，稀释于250～500m l葡萄糖溶液或生理盐水，或遵医嘱，14d为1疗程。
【不良反应】 不良反应极少，偶见胃肠不适、头痛、头晕、皮肤潮红，但均轻微，呈一过性。
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【注意事项】 孕妇、哺乳期妇女、儿童及严重动脉出血患者及对本品过敏者，急性心肌梗死、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速、脑出血、有其他出血倾向或近期内大量失血者禁用。肝、肾功能不全者慎用。
【临床评价】 采用多中心、前瞻性、随机、对照试验，经北京医科大学人民医院、中日友好医院、北京医院、空军总医院对 164例急性缺血性脑梗死患者分别采用活诺林(n=103)与进口盐酸丁咯地尔(法国活脑灵，n=6 1)进行治疗。其临床结果比较如下：①盐酸丁咯地尔对急性缺血性脑梗塞疗效显著，患者治疗2周后，总的生活能力状态等级提高，神经功能缺损得到明显恢复，显效率为56.3%，总有效率为81.5%,与活脑灵对照组显效率55.7%及总有效率78.7%比较,二者无统计学显著性差异(P>0.05)。②活诺林对临床自觉症状及精神症状改善的显效率为68 .9%、总有效率为87.4%，患者的头痛、眩晕、耳鸣、激动、抑郁、失眠等症状得到明显改善，与活脑灵显效率67.2%及总有效率90.1%比较，二组无显著性差异(P>0.05)。③据国外一项多中心的中长期临床报告，盐酸丁咯地尔对患者的智能状况特别是在临床上有主要意义的血管性痴呆有较好的疗效。大部分脑功能衰退或疾呆的患者使用盐酸丁咯地尔进行治疗，比桂利嗪、氟桂利嗪、尼麦角林、长春胺、氢化麦角碱更有效，治疗后患者的认识官能不良、神经官能不良及人际关系均得到改善，其效果明显优于一般的用于治疗痴呆的药物。④盐酸丁咯地尔注射液对肝、肾功能及血、尿常规、血压及心电图无明显影响，其临床不良反应率为10.6%。⑤盐酸丁咯地尔能显著降低全血粘度，增加红细胞变形能力、改善微循环，增加缺血组织的营养血流，使神经功能缺损得到恢复或改善。
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【规格包装】 5ml：50mg，5安瓿/盒
【参考价格】 零售价：31.50元/支
【贮存条件】 遮光、密闭，在凉暗处保存。
【生产厂家】 北京益民制药厂
【厂 址】 北京顺义南门
【批准文号】 国药准字(1999)X-21-3号■
收稿日期：1999-08-30
修稿日期：1999-11-16, http://www.100md.com