新型麻醉药：丙泊酚
作者：张守娥 胡雪峰 刘玉才
单位：276400 山东省临沂市沂水中心医院
关键词：丙泊酚/药理作用；麻醉剂；静脉注射
丙泊酚 丙泊酚(propofol，异丙酚，商品名，得普利麻，Diprivan)是一种新型的全身静脉注射麻醉药。本文就其药理及临床使用情况作一概述。
1 药理作用
1.1 特点 丙泊酚具有起效快，作用时间短，苏醒迅速完全，不良反应少，不留后遗症，剂量易于掌握等优点。
1.2 药效学及药代动力学 ①丙泊酚的麻醉作用机制尚不十分清楚。有研究表明，丙泊酚麻醉、抗惊厥和神经保护等特性，与其对电压依赖性Na+通道的阻断作用有关。该药可能优先与Na+通道的非活性部位发生作用，而阻断了该通道[1]。Concas通过电生理和生物化学方面的研究表明，丙泊酚可能与其他麻醉剂相似，与r-氨基酸受体复合物发生相互作用，而产生麻醉作用[2]。临床研究表明，丙泊酚对中枢系统，心血管系统和呼吸系统有较为明显的作用，给药后可引起中枢系统抑制、快速意识丧失，停药后苏醒迅速完全[3]。②在药动学方面：丙泊酚为一种静脉注射麻醉药，口服给药无活性，其药时曲线符合三室开放模型，具有分布容积大，消除率高，分布和消除迅速，再分布缓慢的特点。大部分通过肝脏代谢，但也有肝外代谢和肾外清除，反复给药或静脉输注时无蓄积。但有研究表明，老年人较其他人群诱导剂量更低，血浓度更高，清除率更低，药效增加，因此，对老年患者要注意剂量适当降低和血药浓度监测[4]。③在药效学方面：丙泊酚单剂量给药时麻醉诱导时间随剂量和给药速度的增大而减少，用于人体麻醉时，给药剂量在1～3mg/kg时，麻醉维持时间随剂量增大而延长，同样剂量下，麻醉效果随年龄的增大而明显增强。其他麻醉剂(鸦片除外)预先给药一般不影响丙泊酚的诱导所需剂量。丙泊酚乳剂的动物实验表明，大剂量给药时毒性较小，治疗指数较宽，Clen以雄性小鼠为研究对象，测得治疗指数为4.51[5，6]。
, http://www.100md.com
2 临床应用中的问题及前景
丙泊酚临床适用范围较广，可用于麻醉诱导、维持及辅助硬膜外麻醉等，其乳剂用于静脉麻醉时通常的不良反应是呼吸暂停和注射时局部疼痛，在手背小静脉注射时疼痛更为明显。对前者可采用面罩吸氧或辅助呼吸装置；对后者则可采取肘部大静脉注射或给药前合并用其他药物的方法，事先静脉注射阿司匹林及芬太尼或30mg的利多卡因均可减轻疼痛[7]。在心血管方面，可引起动脉压(尤其是收缩压)一过性降低，但对心率无明显影响。对呼吸系统的影响中，呼吸抑制、呼吸暂停、低氧血症等较为常见，这要求在麻醉期间采取必要的防护监督措施[3]。
同其他麻醉药相比，丙泊酚也有其优越性，除了前面提到的以外，它与氯胺酮联用时；还可以克服氯胺酮给药醒后兴奋梦幻的缺点；与硫喷妥钠相比，它无硫喷妥钠的疼敏化现象，且具有一定的镇痛作用。丙泊酚与芬太尼联用可以防止快速麻醉诱导期间由琥珀酰胆碱和气管内插管引起的眼内压升高。丙泊酚给药后未见类过敏毒素反应、不抑制肾上腺皮质功能，未见药物相互作用[3]。
, 百拇医药
该药目前的研究问题主要集中于更好地临床用药和弄清作用机制。随着研究的不断深入，丙泊酚作为一种优良的全身静脉注射麻醉药，必将会有更为广泛的应用前景。
参考文献
1 Ratnakumaril,Hemmings HC.Inhibition by Propofol of [3H]-Batrachot oxinin-A20-α-be-nzote Binding to Vlotage Dependent Sodium Channels in Rat C ortical Synatosomes.Br J Pharmacol,1996,119(7)∶1498
2 Prout K,Emmett JC,Fail J,et al.A Study of the Crystal and Molecular Structures of Phenols with only Intermolecular Hydrogen Bonding.J Chem Soc Perki n Trans Ⅱ，1988，(3)∶265
, http://www.100md.com
3 徐国海.丙泊酚用于全麻诱导的临床观察.九江医学，1995，10(2)∶91
4 Viernstein H,Stumpf CH,Spiegl P,et al.Preparation and Central Action of Propofol Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin Complexes in Rabits.Arzneim Forsch, 1993,43(8)∶818
5 Langley MS,Heel RC.A Review of Its Pharmacodynamic and Pharmacokinet ic Properties and Use as an Intravenous Anaesthetic.Drugs,1988,35(4)∶334
6 Clen JB,Hunter SC.Pharmacology of an Emulsion Formulation of ICI 358 68.Br J Anaesth,1984,56(6)∶617
7 Gajraj NM,Nathanson MH.Preventing Pain During Injection of Propofol: the Optical Dose of Lidocaine.J Clin Anesth,1996,8(7)∶575
(1999-02-08收稿 1999-04-01修回), 百拇医药
单位：276400 山东省临沂市沂水中心医院
关键词：丙泊酚/药理作用；麻醉剂；静脉注射
丙泊酚 丙泊酚(propofol，异丙酚，商品名，得普利麻，Diprivan)是一种新型的全身静脉注射麻醉药。本文就其药理及临床使用情况作一概述。
1 药理作用
1.1 特点 丙泊酚具有起效快，作用时间短，苏醒迅速完全，不良反应少，不留后遗症，剂量易于掌握等优点。
1.2 药效学及药代动力学 ①丙泊酚的麻醉作用机制尚不十分清楚。有研究表明，丙泊酚麻醉、抗惊厥和神经保护等特性，与其对电压依赖性Na+通道的阻断作用有关。该药可能优先与Na+通道的非活性部位发生作用，而阻断了该通道[1]。Concas通过电生理和生物化学方面的研究表明，丙泊酚可能与其他麻醉剂相似，与r-氨基酸受体复合物发生相互作用，而产生麻醉作用[2]。临床研究表明，丙泊酚对中枢系统，心血管系统和呼吸系统有较为明显的作用，给药后可引起中枢系统抑制、快速意识丧失，停药后苏醒迅速完全[3]。②在药动学方面：丙泊酚为一种静脉注射麻醉药，口服给药无活性，其药时曲线符合三室开放模型，具有分布容积大，消除率高，分布和消除迅速，再分布缓慢的特点。大部分通过肝脏代谢，但也有肝外代谢和肾外清除，反复给药或静脉输注时无蓄积。但有研究表明，老年人较其他人群诱导剂量更低，血浓度更高，清除率更低，药效增加，因此，对老年患者要注意剂量适当降低和血药浓度监测[4]。③在药效学方面：丙泊酚单剂量给药时麻醉诱导时间随剂量和给药速度的增大而减少，用于人体麻醉时，给药剂量在1～3mg/kg时，麻醉维持时间随剂量增大而延长，同样剂量下，麻醉效果随年龄的增大而明显增强。其他麻醉剂(鸦片除外)预先给药一般不影响丙泊酚的诱导所需剂量。丙泊酚乳剂的动物实验表明，大剂量给药时毒性较小，治疗指数较宽，Clen以雄性小鼠为研究对象，测得治疗指数为4.51[5，6]。
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2 临床应用中的问题及前景
丙泊酚临床适用范围较广，可用于麻醉诱导、维持及辅助硬膜外麻醉等，其乳剂用于静脉麻醉时通常的不良反应是呼吸暂停和注射时局部疼痛，在手背小静脉注射时疼痛更为明显。对前者可采用面罩吸氧或辅助呼吸装置；对后者则可采取肘部大静脉注射或给药前合并用其他药物的方法，事先静脉注射阿司匹林及芬太尼或30mg的利多卡因均可减轻疼痛[7]。在心血管方面，可引起动脉压(尤其是收缩压)一过性降低，但对心率无明显影响。对呼吸系统的影响中，呼吸抑制、呼吸暂停、低氧血症等较为常见，这要求在麻醉期间采取必要的防护监督措施[3]。
同其他麻醉药相比，丙泊酚也有其优越性，除了前面提到的以外，它与氯胺酮联用时；还可以克服氯胺酮给药醒后兴奋梦幻的缺点；与硫喷妥钠相比，它无硫喷妥钠的疼敏化现象，且具有一定的镇痛作用。丙泊酚与芬太尼联用可以防止快速麻醉诱导期间由琥珀酰胆碱和气管内插管引起的眼内压升高。丙泊酚给药后未见类过敏毒素反应、不抑制肾上腺皮质功能，未见药物相互作用[3]。
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该药目前的研究问题主要集中于更好地临床用药和弄清作用机制。随着研究的不断深入，丙泊酚作为一种优良的全身静脉注射麻醉药，必将会有更为广泛的应用前景。
参考文献
1 Ratnakumaril,Hemmings HC.Inhibition by Propofol of [3H]-Batrachot oxinin-A20-α-be-nzote Binding to Vlotage Dependent Sodium Channels in Rat C ortical Synatosomes.Br J Pharmacol,1996,119(7)∶1498
2 Prout K,Emmett JC,Fail J,et al.A Study of the Crystal and Molecular Structures of Phenols with only Intermolecular Hydrogen Bonding.J Chem Soc Perki n Trans Ⅱ，1988，(3)∶265
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3 徐国海.丙泊酚用于全麻诱导的临床观察.九江医学，1995，10(2)∶91
4 Viernstein H,Stumpf CH,Spiegl P,et al.Preparation and Central Action of Propofol Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin Complexes in Rabits.Arzneim Forsch, 1993,43(8)∶818
5 Langley MS,Heel RC.A Review of Its Pharmacodynamic and Pharmacokinet ic Properties and Use as an Intravenous Anaesthetic.Drugs,1988,35(4)∶334
6 Clen JB,Hunter SC.Pharmacology of an Emulsion Formulation of ICI 358 68.Br J Anaesth,1984,56(6)∶617
7 Gajraj NM,Nathanson MH.Preventing Pain During Injection of Propofol: the Optical Dose of Lidocaine.J Clin Anesth,1996,8(7)∶575
(1999-02-08收稿 1999-04-01修回), 百拇医药