不同炮制方法对苍耳子成分及药效的影响
作者：金传山 吴德林 张京生
单位：金传山(安徽中医学院药学系，合肥 230038)；吴德林(安徽中医学院药学系，合肥 230038)；张京生(安徽省亳州工业学校)
关键词：苍耳子；薄层层析；脂肪油含量；水浸出物；镇痛作用；毒性
安徽中医学院学报000134 摘要：目的：探讨不同炮制方法对苍耳子成分、镇痛作用及毒性的影响。方法：以水浸出物、脂肪油含量及物理常数、扭体镇痛实验、毒性实验对苍耳子样品进行综合分析评定。结果：苍耳子以炒后碾去刺品水浸出物含量最高，苍耳子炮制后脂肪油含量降低，物理常数及化学组分无多大变化，镇痛作用最强，毒性较小。结论：苍耳子入药以炒后碾去刺为宜，为其临床用药提供参考依据。
中图分类号：R282.710.2 文献标识码：A
文章编号：1000-2219(2000)01-0054-02
, 百拇医药
EFFECTS OF DIFFERENT PROCESSING METHODS ON CONSTITUENTS
AND PHARMACOLOGICAL ACTION OF FRUCTUS XANTHII
Jin Chuanshan,Wu Delin,Zhang Jinsheng
(Department of Pharmacy,Anhui College of TCM,Hefei 230038，China)
Abstract：Objective：To probe into effects of different processing methods on constituents,analgesic action and toxicity of Fructus Xanthii.Method:Using watery extract,fatty lipid content and physical constants,analgesic and toxicity test to make a sythetical evaluation of sample of Fructus Xanthii.Result:Watery extract contents is the highest in frying and removing throns sample after processing,its fatty lipid contents has decreased,physical constants and chemical constituents has hardly changed,it has the strongest analgesic action and lower toxicity.Conclusion:Fructus Xanthii should fry and remove throns as medicine.This study has provided a scientific evidence for clinical application.
, 百拇医药
Key words：Fructus Xanthii;Fatty lipid contents;TLD；Watery extract;Analgesic action;Toxicity
苍耳子为菊科植物苍耳的干燥成熟带总苞的果实，是中医临床常用中药，具有散风、通窍、去湿的功效。自古以来，多要求以炒后碾去刺入药，生品少用。关于苍耳子现代研究亦见报道〔1～4〕，然而对其炮制前后的化学成分及药理作用变化未见报道。笔者对苍耳子不同炮制品的脂肪油含量、薄层层析、水浸出物等项目进行测定，并探讨了各品种的镇痛作用及毒性情况，从而为苍耳子临床用药提供一定的科学依据。
1 实验材料
1.1 样品制备 苍耳子购自安徽省合肥市药材公司，经鉴定为菊科植物苍耳Xanthium sibiricum Patr的带总苞的果实。①生品：取样品，除去杂质。②炒苍耳子：按文献〔1〕方法将生品于230℃炒11min。
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③炒后碾去刺：取上述炒苍耳子，碾去刺，筛净。
1.2 动物 18～20g雌雄小白鼠，由本院动物实验中心提供。
2 实验方法与结果
2.1 苍耳子不同炮制品水浸出物含量测定〔5〕 按1995年版《中华人民共和国药典》(一部)水浸出物测定法中的“热浸法”项下测定，以干品计算苍耳子各炮制品中水浸出物的百分含量。结果见表1。结果表明：苍耳子炒品及炒后去刺品水浸出物含量均较生品有明显提高(P<0.01)。
表1 苍耳子不同炮制品水浸出物含量(n=3，
±s) 样 品
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水浸出物含量
(%)
生 品
7.45±0.03
炒 品
10.18±0.04**
炒后去刺品
10.35±0.04**
与生品比较，**P<0.01(下同)
2.2 苍耳子不同炮制品脂肪油含量测定〔1〕 取苍耳子不同炮制品25.00g(精确称定)，置圆底烧瓶中，加石油醚(沸程30～60℃)250ml，水浴回流4h，过滤；滤渣再加石油醚100ml，水浴回流3h，过滤，合并滤液，回收石油醚，余少量时，置已干燥至恒重的蒸发皿中，水浴低温蒸干，移至105℃恒温干燥箱内干燥至恒重，冷却后精确称重，同时按1995年版《中华人民共和国药典》(一部)测定各样品水分，以干燥品计算样品脂肪油含量(测定结果均经炮制品得率及含水量折算)。结果见表2。结果表明：苍耳子炒制后脂肪油含量较生品显著降低(P<0.01)，炒品与炒后去刺品差别不大。
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表2 苍耳子不同炮制品脂肪油含量(n=3，±s) 样 品
水分含量
(%)
脂肪油含量
(%)
颜色
生 品
3.74
17.56±0.013
绿 色
, 百拇医药
炒 品
0.76
13.07±0.025*
绿 色
炒后去刺品
0.81
13.27±0.017*
黄绿色
2.3 脂肪油物理常数测定 按1995年版《中华人民共和国药典》(一部)附录脂肪油检测法，测定苍耳子不同炮制品脂肪油的相对密度、折光率和酸值，结果见表3。 表3 苍耳子不同炮制品脂肪油物理常数测定(n=3,±s) 样 品
, 百拇医药
折光率(n20D)
比重(d20)
酸值
生 品
1.4735±0.0002
0.9265±0.0003
3.17±0.013
炒 品
1.4764±0.0001
0.9237±0.0005
3.45±0.024
, http://www.100md.com
炒后去刺品
1.4472±0.0001
0.9344±0.0006
3.37±0.017
2.4 薄层色谱分析〔2〕 样品液准备：取苍耳子不同炮制品粗粉10g，用甲醇振摇提取3次，合并提取液，减压浓缩到少量供点样用。薄层条件：取0.5%CMC-Na硅胶G薄板(15cm×20cm)毛细管点样；以苯-乙酸乙酯-甲酸(5∶1∶0.25)为展开剂，倾斜上行展开，展距17.5cm；以1%香草醛硫酸溶液喷雾显色，105℃烘10min。从层析图中可以看出苍耳子炮制品与生品化学成分基本无变化。
2.5 镇痛实验 苍耳子水煎液制备：分别称量20g不同炮制品种的苍耳子，加适量水浸泡0.5h，加热煮沸后，改文火保持微沸0.5h，过滤，药渣再加水煮沸20min，过滤，合并滤液，水浴浓缩至10ml，即得实验所用2g/ml(每毫升药液相当于2g原药材)药液。采用扭体法〔6〕，将小鼠称重、标记后随机分组。给药组分别灌服不同炮制品种的苍耳子水煎液0.2ml/10g，对照组灌服等量生理盐水。给药30min后，各鼠腹腔注射0.6%醋酸溶液0.2ml，观察并记录注射醋酸溶液后30min内出现扭体反应(腹部收缩内凹、伸展后肢、臀部抬高、蠕行)的次数及时间，计算各样品液镇痛百分率。结果见表4。结果表明：给药各组与对照组比较均有镇痛作用，经炮制后较生品镇痛作用增强(P<0.01)，尤其是炒后去刺效果较好。 表4 苍耳子不同炮制品对小鼠的镇痛作用(±s) 组 别
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扭体次数
镇痛率(%)
对照组
59±2.37
-
生品组
49±4.14
16.95
炒品组
43±3.65
27.12**
炒后去刺组
, 百拇医药 40±3.47
32.20**
2.5 毒性实验 苍耳子水煎液制备：按2.4项样品液制备方法得2g/ml苍耳子水煎液。将小鼠称重，标记后随机分组，每组10只。在预试验基础上，按0.2ml/10g剂量给小鼠灌胃，并观察24h内小鼠死亡数量(在预实验过程中，苍耳子炒品LD50未能测出，故比较相同浓度及剂量下苍耳子样品所致小鼠死亡数，以说明其毒性大小)。结果见表5。结果表明：炒后去刺品毒性最小，炒品次之，生品毒性最大。 表5 苍耳子不同炮制品的毒性比较 样 品
小鼠死亡数
生 品
8
炒 品
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3
炒后去刺品
0
3 讨论
苍耳子炒制后，由于使其质地疏松而利于水溶性成分的煎出，从而使水浸出物含量明显增多。同时，由于受温度影响，使脂肪油含量较生品显著降低，然脂肪油物理常数及所含化学成分无多大变化，说明炒制对苍耳子的脂肪油无质的影响。对炒品与炒后去刺品各项指标对比分析，其成分指标虽无多大变化，药理实验显示炒后去刺品镇痛作用却明显提高，而毒性降低。其毒性降低与文献〔7〕报道苍耳子毒性成分为毒蛋白，受热后使其凝固变性而降毒相吻合，而镇痛机理尚不清楚，尚需结合化学、药理进一步研究。综上所述，苍耳子临床入药炒后去刺品有一定科学道理。
作者简介：金传山(1963-)，男，讲师
, 百拇医药
参考文献：
〔1〕张典瑞，程慧玲.正交法优选炒苍耳子工艺参数〔J〕.中药材，1996，19(7)：347.
〔2〕张典瑞，王集会，孟敏，等.炒苍耳子饮片质量标准的研究〔J〕.中药材，1996，19(10)：511.
〔3〕张典瑞.苍耳子去刺意义的实验研究〔J〕.山东中医药大学学报，1997，21(1)：72.
〔4〕张典瑞，孟敏.苍耳子炮制工艺的探讨〔J〕.中成药，1994，16(11)：22.
〔5〕中华人民共和国卫生部药典委员会.中华人民共和国药典(一部)〔M〕.广州：广东科学技术出版社，1995.附录61.
〔6〕陈奇主编.中药药理实验方法〔M〕.北京：人民卫生出版社，1994.109.
〔7〕叶定江主编.中药炮制学〔M〕.上海：上海科学技术出版社，1996.79.
1999-10-28收稿, 百拇医药
单位：金传山(安徽中医学院药学系，合肥 230038)；吴德林(安徽中医学院药学系，合肥 230038)；张京生(安徽省亳州工业学校)
关键词：苍耳子；薄层层析；脂肪油含量；水浸出物；镇痛作用；毒性
安徽中医学院学报000134 摘要：目的：探讨不同炮制方法对苍耳子成分、镇痛作用及毒性的影响。方法：以水浸出物、脂肪油含量及物理常数、扭体镇痛实验、毒性实验对苍耳子样品进行综合分析评定。结果：苍耳子以炒后碾去刺品水浸出物含量最高，苍耳子炮制后脂肪油含量降低，物理常数及化学组分无多大变化，镇痛作用最强，毒性较小。结论：苍耳子入药以炒后碾去刺为宜，为其临床用药提供参考依据。
中图分类号：R282.710.2 文献标识码：A
文章编号：1000-2219(2000)01-0054-02
, 百拇医药
EFFECTS OF DIFFERENT PROCESSING METHODS ON CONSTITUENTS
AND PHARMACOLOGICAL ACTION OF FRUCTUS XANTHII
Jin Chuanshan,Wu Delin,Zhang Jinsheng
(Department of Pharmacy,Anhui College of TCM,Hefei 230038，China)
Abstract：Objective：To probe into effects of different processing methods on constituents,analgesic action and toxicity of Fructus Xanthii.Method:Using watery extract,fatty lipid content and physical constants,analgesic and toxicity test to make a sythetical evaluation of sample of Fructus Xanthii.Result:Watery extract contents is the highest in frying and removing throns sample after processing,its fatty lipid contents has decreased,physical constants and chemical constituents has hardly changed,it has the strongest analgesic action and lower toxicity.Conclusion:Fructus Xanthii should fry and remove throns as medicine.This study has provided a scientific evidence for clinical application.
, 百拇医药
Key words：Fructus Xanthii;Fatty lipid contents;TLD；Watery extract;Analgesic action;Toxicity
苍耳子为菊科植物苍耳的干燥成熟带总苞的果实，是中医临床常用中药，具有散风、通窍、去湿的功效。自古以来，多要求以炒后碾去刺入药，生品少用。关于苍耳子现代研究亦见报道〔1～4〕，然而对其炮制前后的化学成分及药理作用变化未见报道。笔者对苍耳子不同炮制品的脂肪油含量、薄层层析、水浸出物等项目进行测定，并探讨了各品种的镇痛作用及毒性情况，从而为苍耳子临床用药提供一定的科学依据。
1 实验材料
1.1 样品制备 苍耳子购自安徽省合肥市药材公司，经鉴定为菊科植物苍耳Xanthium sibiricum Patr的带总苞的果实。①生品：取样品，除去杂质。②炒苍耳子：按文献〔1〕方法将生品于230℃炒11min。
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③炒后碾去刺：取上述炒苍耳子，碾去刺，筛净。
1.2 动物 18～20g雌雄小白鼠，由本院动物实验中心提供。
2 实验方法与结果
2.1 苍耳子不同炮制品水浸出物含量测定〔5〕 按1995年版《中华人民共和国药典》(一部)水浸出物测定法中的“热浸法”项下测定，以干品计算苍耳子各炮制品中水浸出物的百分含量。结果见表1。结果表明：苍耳子炒品及炒后去刺品水浸出物含量均较生品有明显提高(P<0.01)。
表1 苍耳子不同炮制品水浸出物含量(n=3，
±s) 样 品, http://www.100md.com
水浸出物含量
(%)
生 品
7.45±0.03
炒 品
10.18±0.04**
炒后去刺品
10.35±0.04**
与生品比较，**P<0.01(下同)
2.2 苍耳子不同炮制品脂肪油含量测定〔1〕 取苍耳子不同炮制品25.00g(精确称定)，置圆底烧瓶中，加石油醚(沸程30～60℃)250ml，水浴回流4h，过滤；滤渣再加石油醚100ml，水浴回流3h，过滤，合并滤液，回收石油醚，余少量时，置已干燥至恒重的蒸发皿中，水浴低温蒸干，移至105℃恒温干燥箱内干燥至恒重，冷却后精确称重，同时按1995年版《中华人民共和国药典》(一部)测定各样品水分，以干燥品计算样品脂肪油含量(测定结果均经炮制品得率及含水量折算)。结果见表2。结果表明：苍耳子炒制后脂肪油含量较生品显著降低(P<0.01)，炒品与炒后去刺品差别不大。
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表2 苍耳子不同炮制品脂肪油含量(n=3，
±s) 样 品水分含量
(%)
脂肪油含量
(%)
颜色
生 品
3.74
17.56±0.013
绿 色
, 百拇医药
炒 品
0.76
13.07±0.025*
绿 色
炒后去刺品
0.81
13.27±0.017*
黄绿色
2.3 脂肪油物理常数测定 按1995年版《中华人民共和国药典》(一部)附录脂肪油检测法，测定苍耳子不同炮制品脂肪油的相对密度、折光率和酸值，结果见表3。 表3 苍耳子不同炮制品脂肪油物理常数测定(n=3,
±s) 样 品, 百拇医药
折光率(n20D)
比重(d20)
酸值
生 品
1.4735±0.0002
0.9265±0.0003
3.17±0.013
炒 品
1.4764±0.0001
0.9237±0.0005
3.45±0.024
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炒后去刺品
1.4472±0.0001
0.9344±0.0006
3.37±0.017
2.4 薄层色谱分析〔2〕 样品液准备：取苍耳子不同炮制品粗粉10g，用甲醇振摇提取3次，合并提取液，减压浓缩到少量供点样用。薄层条件：取0.5%CMC-Na硅胶G薄板(15cm×20cm)毛细管点样；以苯-乙酸乙酯-甲酸(5∶1∶0.25)为展开剂，倾斜上行展开，展距17.5cm；以1%香草醛硫酸溶液喷雾显色，105℃烘10min。从层析图中可以看出苍耳子炮制品与生品化学成分基本无变化。
2.5 镇痛实验 苍耳子水煎液制备：分别称量20g不同炮制品种的苍耳子，加适量水浸泡0.5h，加热煮沸后，改文火保持微沸0.5h，过滤，药渣再加水煮沸20min，过滤，合并滤液，水浴浓缩至10ml，即得实验所用2g/ml(每毫升药液相当于2g原药材)药液。采用扭体法〔6〕，将小鼠称重、标记后随机分组。给药组分别灌服不同炮制品种的苍耳子水煎液0.2ml/10g，对照组灌服等量生理盐水。给药30min后，各鼠腹腔注射0.6%醋酸溶液0.2ml，观察并记录注射醋酸溶液后30min内出现扭体反应(腹部收缩内凹、伸展后肢、臀部抬高、蠕行)的次数及时间，计算各样品液镇痛百分率。结果见表4。结果表明：给药各组与对照组比较均有镇痛作用，经炮制后较生品镇痛作用增强(P<0.01)，尤其是炒后去刺效果较好。 表4 苍耳子不同炮制品对小鼠的镇痛作用(
±s) 组 别, http://www.100md.com
扭体次数
镇痛率(%)
对照组
59±2.37
-
生品组
49±4.14
16.95
炒品组
43±3.65
27.12**
炒后去刺组
, 百拇医药 40±3.47
32.20**
2.5 毒性实验 苍耳子水煎液制备：按2.4项样品液制备方法得2g/ml苍耳子水煎液。将小鼠称重，标记后随机分组，每组10只。在预试验基础上，按0.2ml/10g剂量给小鼠灌胃，并观察24h内小鼠死亡数量(在预实验过程中，苍耳子炒品LD50未能测出，故比较相同浓度及剂量下苍耳子样品所致小鼠死亡数，以说明其毒性大小)。结果见表5。结果表明：炒后去刺品毒性最小，炒品次之，生品毒性最大。 表5 苍耳子不同炮制品的毒性比较 样 品
小鼠死亡数
生 品
8
炒 品
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3
炒后去刺品
0
3 讨论
苍耳子炒制后，由于使其质地疏松而利于水溶性成分的煎出，从而使水浸出物含量明显增多。同时，由于受温度影响，使脂肪油含量较生品显著降低，然脂肪油物理常数及所含化学成分无多大变化，说明炒制对苍耳子的脂肪油无质的影响。对炒品与炒后去刺品各项指标对比分析，其成分指标虽无多大变化，药理实验显示炒后去刺品镇痛作用却明显提高，而毒性降低。其毒性降低与文献〔7〕报道苍耳子毒性成分为毒蛋白，受热后使其凝固变性而降毒相吻合，而镇痛机理尚不清楚，尚需结合化学、药理进一步研究。综上所述，苍耳子临床入药炒后去刺品有一定科学道理。
作者简介：金传山(1963-)，男，讲师
, 百拇医药
参考文献：
〔1〕张典瑞，程慧玲.正交法优选炒苍耳子工艺参数〔J〕.中药材，1996，19(7)：347.
〔2〕张典瑞，王集会，孟敏，等.炒苍耳子饮片质量标准的研究〔J〕.中药材，1996，19(10)：511.
〔3〕张典瑞.苍耳子去刺意义的实验研究〔J〕.山东中医药大学学报，1997，21(1)：72.
〔4〕张典瑞，孟敏.苍耳子炮制工艺的探讨〔J〕.中成药，1994，16(11)：22.
〔5〕中华人民共和国卫生部药典委员会.中华人民共和国药典(一部)〔M〕.广州：广东科学技术出版社，1995.附录61.
〔6〕陈奇主编.中药药理实验方法〔M〕.北京：人民卫生出版社，1994.109.
〔7〕叶定江主编.中药炮制学〔M〕.上海：上海科学技术出版社，1996.79.
1999-10-28收稿, 百拇医药
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