艾司洛尔的药理特点及临床应用
作者：孙宝莹
单位：济南市中心医院250013
关键词：
山东医药000761 β-受体阻滞剂已广泛用于高血压、心律失常、缺血性心脏病的治疗。以往开发的β-受体阻滞剂都是中、长效制剂，其半衰期多为2～5小时，有的长达24小时，适用于慢性疾病的治疗。但是长效β-受体阻滞剂一旦出现阻断过度，出现不良反应(心动过缓、心力衰竭、呼吸困难等)，则难以消除。而超短效高选择性β1-受体阻滞剂艾司洛尔则解决了这一问题，目前已用于临床。现将其药理特点与临床应用介绍如下。
药理特点：艾司洛尔是一种超短效高选择性β1-受体阻滞剂，它除了具有一般β-受体阻滞剂的药理作用外，还具有以下特点：①超短效：本品分布半衰期仅2分钟，消除半衰期为9分钟。这主要是因为其进入血液后，受红细胞酯酶的作用迅速被代谢，由于代谢快，终止滴注后10分钟，β-受体阻滞剂作用可消除50%，20分钟后作用完全消失。②高选择性：本品主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合点而抑制β1-受体，在40～100倍的高剂量下，支气管和血管平滑肌的β2-受体才被抑制。
, 百拇医药
临床应用：由于艾司洛尔起效快、作用时间短，通过调整维持量可以达到预期的效果，故临床使用极易控制，尤其适用于心血管急症、围手术期心血管反应的防治等。①室上性心律失常：国内外临床研究证实，艾司洛尔对室上性心律失常具有较好的疗效，静滴至有效浓度时，可终止室上性心动过速发作，控制心房颤动和扑动时的心室率，部分 患者可转复为窦性心律。Allin等报道用艾司洛尔治疗160例室上性心律失常患者，有效率为78%，其治疗有效剂量为97.2±5.5μg/kg。艾司洛尔的主要不良反应为低血压，均呈一过性，停药或减低剂量后很快消失。游凯等用艾司洛尔治疗室上性心律失常患者225例，总有效率为74.6%，其中对窦性心动过速的效果最好，总有效率为87.5%。室上性异位性心律失常患者，经艾司洛尔治疗后，约1/3可转复为窦性心律，一般可使心室率减慢。作者认为，艾司洛尔使用安全，在急诊情况下可作为首选的β1-受体阻滞剂，若有效可给予维持量，或换用其他长效β1-受体阻滞剂；出现β-受体阻滞下的不良反应时，减量或停药后很快消失。②围手术期心血管反应的预防与治疗：范秋维等报道，行全麻者于插管前应用艾 司洛尔1～2mg/kg，可有效抑制气管内插管引起的心血管反应。张秀华等报道44例成年人行择期手术时，用艾司洛尔可有效控制手术过程中出现的高血压和心动过速。吉勇等报道艾司洛尔复合尼卡地平可以显著减少后者用量，防止降压过程中患者心率增快，以减少心脏作功及心肌耗氧，但CI无显著性下降，复压时间较短。此外，艾司洛尔用于冠状动脉搭桥手术可控制心率及血压，降低心肌耗氧，取得较好疗效。由于艾司洛尔可降低心率、血压及心肌耗氧，对心肌具有保护作用，因此也可用于急性心肌缺血、不稳定心绞痛的治疗。
总之，艾司洛尔具有独特的药理学特点，其可安全有效地用于不稳定心绞痛、心肌梗塞、房颤、房扑、室上性心动过速的治疗。因此认为，本品是急症情况下一种理想的β-受体阻滞剂。, 百拇医药
单位：济南市中心医院250013
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山东医药000761 β-受体阻滞剂已广泛用于高血压、心律失常、缺血性心脏病的治疗。以往开发的β-受体阻滞剂都是中、长效制剂，其半衰期多为2～5小时，有的长达24小时，适用于慢性疾病的治疗。但是长效β-受体阻滞剂一旦出现阻断过度，出现不良反应(心动过缓、心力衰竭、呼吸困难等)，则难以消除。而超短效高选择性β1-受体阻滞剂艾司洛尔则解决了这一问题，目前已用于临床。现将其药理特点与临床应用介绍如下。
药理特点：艾司洛尔是一种超短效高选择性β1-受体阻滞剂，它除了具有一般β-受体阻滞剂的药理作用外，还具有以下特点：①超短效：本品分布半衰期仅2分钟，消除半衰期为9分钟。这主要是因为其进入血液后，受红细胞酯酶的作用迅速被代谢，由于代谢快，终止滴注后10分钟，β-受体阻滞剂作用可消除50%，20分钟后作用完全消失。②高选择性：本品主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合点而抑制β1-受体，在40～100倍的高剂量下，支气管和血管平滑肌的β2-受体才被抑制。
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临床应用：由于艾司洛尔起效快、作用时间短，通过调整维持量可以达到预期的效果，故临床使用极易控制，尤其适用于心血管急症、围手术期心血管反应的防治等。①室上性心律失常：国内外临床研究证实，艾司洛尔对室上性心律失常具有较好的疗效，静滴至有效浓度时，可终止室上性心动过速发作，控制心房颤动和扑动时的心室率，部分 患者可转复为窦性心律。Allin等报道用艾司洛尔治疗160例室上性心律失常患者，有效率为78%，其治疗有效剂量为97.2±5.5μg/kg。艾司洛尔的主要不良反应为低血压，均呈一过性，停药或减低剂量后很快消失。游凯等用艾司洛尔治疗室上性心律失常患者225例，总有效率为74.6%，其中对窦性心动过速的效果最好，总有效率为87.5%。室上性异位性心律失常患者，经艾司洛尔治疗后，约1/3可转复为窦性心律，一般可使心室率减慢。作者认为，艾司洛尔使用安全，在急诊情况下可作为首选的β1-受体阻滞剂，若有效可给予维持量，或换用其他长效β1-受体阻滞剂；出现β-受体阻滞下的不良反应时，减量或停药后很快消失。②围手术期心血管反应的预防与治疗：范秋维等报道，行全麻者于插管前应用艾 司洛尔1～2mg/kg，可有效抑制气管内插管引起的心血管反应。张秀华等报道44例成年人行择期手术时，用艾司洛尔可有效控制手术过程中出现的高血压和心动过速。吉勇等报道艾司洛尔复合尼卡地平可以显著减少后者用量，防止降压过程中患者心率增快，以减少心脏作功及心肌耗氧，但CI无显著性下降，复压时间较短。此外，艾司洛尔用于冠状动脉搭桥手术可控制心率及血压，降低心肌耗氧，取得较好疗效。由于艾司洛尔可降低心率、血压及心肌耗氧，对心肌具有保护作用，因此也可用于急性心肌缺血、不稳定心绞痛的治疗。
总之，艾司洛尔具有独特的药理学特点，其可安全有效地用于不稳定心绞痛、心肌梗塞、房颤、房扑、室上性心动过速的治疗。因此认为，本品是急症情况下一种理想的β-受体阻滞剂。, 百拇医药