徐春蕾，吴玉兰，邵江娟，薛平，李祥(南京中医药大学药学院，南京210046)

    三白草酮的药理作用研究进展Δ

    徐春蕾*，吴玉兰，邵江娟，薛平，李祥#(南京中医药大学药学院，南京210046)

    目的：推动三白草酮药理作用及其机制的研究。方法：查阅国内、外文献，综述近年来三白草酮在保肝、抗炎、神经保护及其他方面的药理作用及其机制。结果与结论：三白草酮作为一种结构独特的木脂素，具有广泛的药理活性，尤其在保肝方面，其可通过抗氧化、抗炎而起保肝作用。

    三白草酮；保肝；抗炎；神经保护

    三白草系三白草科三白属植物三白草Saururus chinensis(Lour.)Baill的干燥地上部分[1]。2010年版《中国药典》(一部)记载，本品具有利尿消肿、清热解毒之功效，内服用于治疗水肿、小便不利、淋沥涩痛、带下；外用治疗疮疡肿毒、湿疹[2]。三白草酮为从三白草中分离得到的一种结构独特的木脂素。现代研究表明，它具有保肝、抗氧化、抗炎、神经保护等多种活性，现综述如下。

    1 保肝作用

    三白草酮具有较为显著的保肝作用，可显著减弱CCl4所致的大鼠肝细胞损伤，降低丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平，抑制谷胱甘肽(GSH)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化酶(GPx)水平的降低，改善脂质过氧化，抑制丙二醛(MDA)的产生，这提示三白草酮可能是通过抗氧化作用而发挥保肝活性的[3]。体外试验表明，三白草酮、三白草酮A、1′-Epi-三白草酮的保肝作用与水飞蓟宾效果相当，其中三白草酮A效果稍强于水飞蓟宾[4]。三白草酮对映体也能显著降低CCl4诱导的小鼠急性肝损伤模型中GPT和MDA含量，说明其具有保肝作用[5]。

    苯肼能促进肝脏铁积累和铁蛋白的表达，引起肝细胞死亡，增加血浆花生四烯酸的浓度。三白草酮对小鼠注射苯肼而形成的铁积累诱导的肝损伤有保护作用，它通过激活腺苷单磷酸活化激酶(AMPK)而减轻肝损伤，效果接近阳性药二甲双胍。通过铁和花生四烯酸协同形成的体外肝细胞损伤模型，进一步证实了三白草酮是通过激活上游蛋白苏氨酸蛋白激酶(LKB1)而活化AMPK，进而阻止线粒体功能紊乱和肝细胞凋亡[6]。三白草酮还能保护肝细胞免受脂肪积累引起的氧化应激反应，能抑制高脂膳食引起的肝损伤和AMPK的下调，进一步证明三白草酮是通过抑制肝脏X受体(LXR)α-甾醇调节因子结合蛋白(α-SREBP)-1c介导的肝脂肪变性而发挥保肝作用的[7]。

    三白草酮还能抑制肝癌细胞HepG2中T-丁酰基过氧化氢诱导的氧化性损伤 ......