包 强，刘效栓，李喜香，肖正国(甘肃省中医院药学部，兰州 730050)

    中药固体速释制剂是指给药后可迅速崩解或溶解，通过口腔黏膜或胃肠道黏膜吸收的一大类制剂的总称，包括泡腾片、分散片、崩解片、舌下片、口含片、口腔速溶膜剂、自乳化/自微乳化释药系统等。相对于常规的片剂、丸剂和胶囊剂等固体制剂，固体速释制剂具有崩解和溶出迅速、药效发挥快的特点，适合于急症患者。而且为老人、儿童及吞咽固体困难的患者提供了用药方便，服药的依从性较高，已成为药学领域的研究热点[1]。双黄连泡腾片、清开灵泡腾片、颠茄口腔崩解片和银黄分散片等一大批中药速释制剂相继问世，改变了传统固体制剂的体内、外释药行为，显示了速释固体制剂溶出快、吸收迅速、药效发挥快的优越性能，为临床用药提供了更好的选择。本文拟通过综述中药速释制剂的主要类型、处方设计与制备工艺等，旨在为开发新型速释制剂提供研究思路。

    1 固体速释制剂的特点

    1.1 崩解和溶出迅速、药效发挥快

    崩解和溶出迅速、吸收快、起效时间短，可达到及时发挥药效的目的。难溶性药物影响吸收的限速步骤主要是溶解过程，因此制备成分散片、速溶片等可以使药物迅速溶出。对心脑血管疾病药品，以及甾体抗炎药、解痉止吐药特别适用。

    1.2 避免肝脏首关效应，提高药物的生物利用度

    对于首关效应强的药物，可通过口腔黏膜或舌下给药，以避免胃肠道复杂环境及肝脏的首关效应对药物的破坏和降解，提高生物利用度。如，盐酸阿扑吗啡有明显的首关效应，口服生物利用度仅为1%～2%，而舌下给药10 min即可检测出盐酸阿扑吗啡，生物利用度可达16%～18%[2]。

    1.3 减少药物对食管和胃肠道的刺激作用

    普通固体制剂口服后崩解过程较慢，有些刺激性大的药物在体内吸收的过程中对局部组织损伤较大，而泡腾片、分散片等速释制剂，在药物转运到胃肠道之前已经崩解成细微的粒子，呈现出弥漫性分布，增加了药物的吸收位点，减轻了一些药物的局部刺激性作用。

    1.4 为临床治疗急症提供了新型制剂

    通常，急症患者用药首选注射剂，但这种剂型给药需要专业的医护人员。在心绞痛、心肌梗死及急性高血压突发的状况下，口服速溶片等患者可自主用药，及时缓解症状，争取抢救时间。

    2 固体速释制剂类型及其制备工艺

    2.1 泡腾片

    自20世纪70年代起泡腾片产品就已开始上市，系指含有碳酸盐和有机酸，遇水可产生气体而成泡腾状的片剂 ......