张玉林，赵纯全(重庆医科大学附属第一医院妇产科，重庆 400016)

    缩宫素(又称催产素，Oxytocin，简称OT)是第一个测出结构与人工合成的神经肽。1909年，Sir Henry Dale等发现并报道了受孕猪的垂体提取物的子宫收缩作用。几年后，V.Du Vigneaud等人测定了该提取物的氨基酸序列并在1953年首先人工合成了OT。他也因此获得1955年的诺贝尔化学奖[1]。OT主要在下丘脑视上核、室旁核的细胞中合成，储存在垂体后叶，并释放入血，少量在肾上腺髓质、心脏、羊膜、黄体等外周器官中合成。OT的主要作用是促进子宫平滑肌收缩，是目前临床上引产催产、预防及治疗产后出血的首选药物。本文通过检索PubMed、中国期刊全文数据库(CNKI)收录的2008年1月-2014年5月发表的相关国内外文献，就OT在妇产科临床的应用研究进展作一综述。

    1 药理作用与机制

    OT的结构是一环形九肽，氨基酸序列为CYIQNCPLG，其中两个半胱氨酸在1，6位组成一个二硫键。OT通过与子宫平滑肌特异性OT受体(Oxytocin receptor，OTR)结合发挥作用。当OT与OTR在体外结合后，刺激G蛋白的异源亚基将GTP水解成GDP，并释放亚基刺激磷脂酶C，磷脂酶转化为甘油二酯和肌醇三磷酸(IP3)。甘油二酯可刺激蛋白激酶C活化，进而使其底物磷酸化，引发特定细胞的一些反应；IP3会刺激Ca2+通过钙通道进入胞浆的流量增加，而增加的Ca2+可与钙调蛋白结合，刺激肌球蛋白轻链激酶(MLCK)产生子宫收缩作用[2]。

    其次，OT可作用于乳腺肌上皮细胞，引起射乳反射，促进乳汁排泄。另外，OT与血管加压素(AVP)有相似的化学结构及组成，大剂量OT能直接扩张血管，引起血压下降。

    OT可以肌肉或静脉给药。静脉滴注立即起效，但半衰期短(3～12 min)，滴注完毕后20 min，其效应逐渐减退，故需持续静脉滴注；肌肉注射开始起作用比较慢(3～7 min)，但是维持时间比较长(30～60 min)[3]。

    2 临床应用

    2.1 引产(Labor induction)及催产(Labor augmentation)

    2.1.1 引产 OT迄今仍是产科用于引产与催产的一线药物。但是2008年美国安全用药实践研究所(Institute for Safe Medication Practices，ISMP)还是将其列为高度警惕药物之一。如何恰到好处地使用该药是临床面临的关键问题 ......