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编号:13600862
松萝酸自微乳的处方优化及质量评价(2)
http://www.100md.com 2018年2月1日 《中国药房》 20183
     松萝酸(Usnic acid,UA)来源于地衣植物,具有抗菌[1]、抗肿瘤[2-3]、新生血管抑制[4]、促进皮肤创伤愈合等[5]药理活性,尤其在抗菌和抗肿瘤方面具有较好的应用前景。UA对临床分离的万古霉素抗性肠球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等耐药菌株显示出较强的抗耐药菌株活性[6];在抗肿瘤方面,UA为一种非基因毒抗癌药,在杀灭癌细胞的同时兼具新生血管抑制作用[7],有望成为新的癌症化疗候选先导化合物。UA为难溶性药物[8],本课题组前期对UA理化性质的研究表明其溶解度和溶出度较低,限制了UA的进一步开发,近年来国内外也尚未见UA相关制剂上市。

    自微乳释药系统的处方组成包含药物、油相、乳化剂和助乳化剂,能被水无限稀释形成粒径介于10~100 nm之间的微乳,由于其处方组成特殊,可作为难溶性、难吸收性药物的理想载体[9]。药物制成自微乳后既可增加药物的溶解度[10]和溶出度[11],又可进一步与亲水性骨架型储库制备成微乳经皮给药系统[12],提高药物稳定性,增加药物经皮渗透量[13]等。本研究通过乳化法制备UA自微乳 ......
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