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编号:13596785
木犀草素·4 4′—′—联吡啶药物共晶对小鼠巨噬细胞RAW264.7的抗炎作用研究(4)
http://www.100md.com 2018年3月1日 《中国药房》 20185
     药物活性成分形成共晶后,其分子结构并未发生变化,可以保持其原有成分的药效活性,而其溶解度、溶出速率、生物利用度及稳定性等却会有较大的改变[12]。近年来,研究者们设计合成出了大量的天然成分药物共晶。这些药物共晶水溶性、溶出速率及生物利用度等理化性质较原天然活性成分均有显著提高和改善,并且其抗炎、抗菌及抗溶血等药理活性也显著增强。以4,4′ -联吡啶为共晶配体的山柰酚药物共晶和槲皮素药物共晶对大肠埃希菌(E. coli)和金黄色葡萄球菌(S.aureus)的抑菌作用均优于山柰酚和槲皮素原料药[13-14];分别以胞嘧啶(CYT)和维生素B1为共晶配体的白杨素药物共晶对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除率、抗溶血作用以及体内大鼠足肿胀抗炎效果均高于原料药白杨素[15]。

    本研究通过检测木犀草素、4,4′ -联吡啶和木犀草素·4,4′ -联吡啶药物共晶分别对LPS诱导的RAW264.7细胞活性、炎性相关因子表达及NF-κB信号的影响 ......
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