麦胚凝集素(WGA)是从小麦胚芽中提取的一种能与专一性糖结合、促进细胞凝集的二聚体蛋白质。研究表明将其与药物或载体结合，可借助凝集素对癌细胞的亲和作用增强抗癌活性[1]。脂质体是由磷脂双分子层组成的类生物细胞膜结构，有降低药物不良反应、提高药物体内靶向性的优点[2]。但普通脂质体体内循环周期短、主动靶向性弱，限制了脂质体的进一步应用[3-4]。研究发现，与正常细胞相比，肿瘤细胞膜表面通常带有较多的负电荷[5]。阳离子脂质体是利用阳离子磷脂材料制备成表面带有正电荷的靶向给药制剂[6]，阳离子脂质体可通过与肿瘤细胞膜的静电吸附作用提高药物的主动靶向效果。长春瑞滨为人工半合成类生物碱，广泛应用于肺癌、乳腺癌、卵巢癌、淋巴癌、食管癌等研究[7]。本课题制备WGA修饰的长春瑞滨(VRB)阳离子脂质体(WGA-VRB阳离子脂质体)，通过凝集素与肿瘤细胞的主动亲和作用[8]以及阳离子脂质体与肿瘤细胞膜的静电吸附作用来增强VRB对肿瘤细胞的细胞毒性。采用星点设计-响应面法优选WGA-VRB阳离子脂质体处方 ......