SREBPs天然小分子抑制剂的药理学研究进展(3)
2.6 其他類其他类SREBPs小分子抑制剂主要代表化合物有姜黄素、厚朴酚、和厚朴酚、川芎嗪、白藜芦醇、褐藻糖、红曲等(结构见图6)。
姜黄素以往以其突出的抗癌、抗氧化等药理活性备受关注,而近年来发现其还具有突出的降脂活性,如Ding L等[42]发现姜黄素能显著抑制SREBP-1c和SREBP-2的mRNA及蛋白质的表达,以及相应靶基因FAS、ACC、HMGCR、LDLR的表达,同时发现LXR的靶基因腺苷三磷酸结合盒蛋白G5与G8(ABCG5、ABCG8)并没有显著改变,且pre-SREBP-1的表达也并未显著变化,提示姜黄素能抑制SREBPs但不激活LXR,是效果优良的SREBPs抑制剂。
厚朴酚、和厚朴酚均为中药厚朴的药效成分,二者依赖于磷酸化LKB1激活AMPK,从而阻断LXR诱导的SREBP-1c升高,改善脂肪肝[43]。
川芎嗪是川芎的有效成分之一 ......
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