染料木素甲氧基封端的聚乙二醇—乳酸羟基乙酸共聚物胶束在小鼠体内的组织分布研究(2)
KEYWORDS Genistein; MePEG-PLGA copolymer micelle; Mice; Tissue distribution
染料木素(Genstein)又称5,7,4-三羟基异黄酮、染料木黄酮、金雀异黄素,是从葛根、槐花、染料木和广豆根等豆科植物中提取得到的一种异黄酮类活性成分。大量研究证实,染料木素具有雌激素作用、抗氧化作用及清除自由基、抑制蛋白酪氨酸激酶活性、诱发细胞程序性凋亡、抑制血管生成等作用[1-4]。目前国内用于治疗骨质疏松的一类新药染料木素胶囊已获准进入临床Ⅱ期试验,美国国立癌症研究中心将其作为肿瘤预防剂进行临床研究[5-6]。然而染料木素在生物药剂学中属于生物药剂学分类系统(BCS)中的Ⅱ类化合物,在水中溶解度仅为0.13 μg/mL[7],且存在较强的首关效应,直接口服后在体内生物利用度低,极大地限制了其临床应用。
在聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米的改性研究中应用最多的是聚乙二醇(PEG)的衍生物,PLGA和PEG均已被美国FDA批准用于药物输送系统 ......
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