UPLC—MS/MS同时测定大鼠血浆中美沙酮、文拉法辛及其代谢物浓度与药动学研究(2)
KEYWORDS UPLC-MS/MS; Rat; Methadone; Venlafaxine; Metabolite; Plasma concentration;Pharmacokinetics
盐酸美沙酮(简称美沙酮)是一类μ阿片受体激动药,具有镇痛作用,被用于海洛因依赖脱毒和替代维持治疗[1]。盐酸美沙酮是目前发现的最为长效的阿片类镇痛药物,具有血药浓度较稳定、成瘾性小等优点,应用越来越广泛。但是,美沙酮也存在个体差异较大、与其他药物容易发生相互作用等缺点[2]。2-亚乙基-1,5-二甲基-3,3-二苯基吡咯烷(EDDP)是美沙酮的活性代谢产物,美沙酮在体内主要通过细胞色素P450(CYP450)中的CYP3A4和CYP2B6去甲基化,代谢生成EDDP。文拉法辛是抗抑郁药物,属于5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取抑制剂(SNRI),是第二代非三环类抗抑郁药物,其安全性及患者的耐受性明显高于第一代抗抑郁药,与第三代抗抑郁药相当。O-去甲文拉法辛为其有效的活性代谢产物之一 ......
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