KEYWORDS Astilbin； Nanosuspensions； Amorphous； Crystalline； Dissolution； Pharmacokinetics

    落新妇苷(AT)为一种天然的二氢黄酮醇苷类化合物，存在于土茯苓等多种植物中，具有抗炎、抑制免疫、保肝护肾、抗氧化、抗糖尿病等多种药理活性[1]。与环孢素A全面抑制各时相迟发型超敏反应(DTH)以及Th1、Th2细胞相比，AT只影响DTH的效应阶段，且只抑制Th1细胞的活化；此外，AT导致肾脏及神经毒性的可能性更低，故其免疫抑制作用的选择性更高[2]，临床应用前景更为广阔。但AT难溶于水，溶解度(25 ℃)仅为250 ?g/mL[3]，在大鼠体内的绝对生物利用度仅为0.066%[4]，口服吸收差，使得其开发利用受到了一定的限制。

    纳米给药系统[包括纳米混悬剂(NS)、纳米脂质载体、固体脂质纳米粒、纳米乳等]可通过降低药物粒径、提高溶解度来有效解决难溶性药物生物利用度低的问题[5]。与其他纳米制剂相比 ......