银屑病治疗靶向药物的研究进展(3)
5.1 JAK抑制剂JAK是一个细胞信号分子家族,由JAK1、JAK2、JAK3和TYK2组成。JAK1、JAK2与IFN的信号传导有关,JAK3在IL-2、IL-7、IL-6、IL-15和IL-21信号的传导中起作用,是细胞因子介导生物效应的JAK信号传导及转录激活因子(JAK/STAT)通路的关键,在造血、炎症反应等多种细胞因子介导的生物进程中均发挥着关键作用[33]。截至2018年7月,国外已上市的JAK抑制剂有托法替布、奥拉替尼、鲁索利替尼,国内已上市的JAK抑制剂有托法替布;目前已进入临床试验阶段的JAK抑制剂有巴瑞克替尼、Decernotinib、Peficitinib、Filgotinib。
5.1.1 托法替布 托法替布是已被国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准上市用于治疗类风湿关节炎的小分子JAK抑制剂。截至2018年7月,其已批准的临床适应证中尚无银屑病。但已有随机试验显示,该药对中、重度斑块型银屑病有效[32]。
5.1.2 巴瑞克替尼 巴瑞克替尼是另一种口服JAK1/JAK2酪氨酸激酶的可逆性抑制剂 ......
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