eEF2K蛋白同源模建及其抑制剂小分子的虚拟筛选研究(4)
以1号小分子为例,其与eEF2K的相互作用方式见图6。由图6可见,该小分子可与氨基酸Lys153、Thr266、Glu212、Ile215形成氢键,与氨基酸Tyr219、Tyr214、Met95、Ile215具有疏水作用,与氨基酸Tyr219具有Pi-cation作用。4 讨论
由于肿瘤细胞具有无限增殖的特点,需要消耗大量的营养物质,因此肿瘤细胞常处于缺乏营养和缺氧等条件下,此时其细胞中eEF2K的活性会增强,使得真核生物延伸因子2(Eukaryotic elongation factor 2,eEF2)的活性受到抑制,从而阻止了细胞蛋白合成过程中多肽链的延伸,降低了细胞对营养物质及能量的消耗,协助肿瘤细胞抵抗不良环境,有助于其增殖[20]。由此可见,eEF2K可作为肿瘤治疗的潜在靶点之一,但针对该靶点的抗肿瘤药物研发尚处于初期 ......
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