2 阿戈美拉汀治疗抑郁症的机制

    2.1 对褪黑素MT1/MT2受体的激动作用

    阿戈美拉汀在结构上与神经激素褪黑素有关，其昼夜节律的再同步化效应支持了其褪黑素源神经的特性[12]。结合研究表明，该药对人类褪黑素MT1/MT2受体有很高的亲和力[抑制常数(Ki)分别为0.1、0.12 nmol/L]，并起到激动药的作用[27]。因此，阿戈美拉汀可以改善昼夜节律，具有很好地调节睡眠和改善抑郁情绪的作用。

    2.2 对5-HT2c、5-HT2b受体的拮抗作用

    阿戈美拉汀不与大多数血清素受体结合，但对5-HT2家族的一些受体具有亲和力。其与5-HT2c受体(Ki=631 nmol/L)以及5-HT2b受体(Ki=660 nmol/L)具有亲和力，是这两个受体的拮抗药[27]。阿戈美拉汀与5-HT2c受体的相互作用可能不仅仅是单纯的拮抗作用，因为该受体受rRNA编码的影响，可以产生具有各种性质(如亲和力、偶联和基本活性)的受体相似物[28]。5- HT2c受体的阻断会导致前额叶皮质去甲肾上腺素和多巴胺的细胞外浓度随药物剂量增加而增加 ......