白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精/壳聚糖缓释微球的体外释放度及其在大鼠体内药动学的考察(4)
3 討论
本课题组先通过制备RES/HP-β-CD 提高RES的体外释放度;再利用Chitosan是自然界广泛存在的多糖,具有良好的生物相容性、生物黏附性的特性,且对细胞无毒[19],对RES/HP-β-CD 进行改良,制得RES/HP-β-CD/Chitosan。本文体外释放度试验和大鼠体内药动学研究均表明,与RES原料药比较,RES/HP-β-CD的体外释放度明显增加,体内药物浓度也明显增加;与RES/HP-β- CD 比较,RES/HP-β-CD/Chitosan的释放明显减缓;且RES/HP-β-CD/Chitosan的AUC0-12 h是RES原料药的5.5倍。该缓释载药系统提高药物生物利用度的主要原因如下:(1)由于Chitosan在稀酸条件下,氨基质子化,形成NH3+。质子化后,正电荷互相排斥使得Chitosan分子链呈舒展状态 ......
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