液相色谱-质谱联用法测定人血浆中氯吡格雷及其3种代谢产物的浓度(2)
KEYWORDS LC-MS/MS; Clopidogrel; Metabolites; Plasma concentration氯吡格雷(Clopidogrel,CLP)是临床广泛使用的血小板受体抑制剂,主要用于脑卒中、急性冠状动脉综合征等循环障碍疾病的治疗。CLP为前体药物,本身不具活性,需经过代谢转化为活性形式才能发挥抗血小板作用。CLP经口服吸收后在肝脏内迅速代谢,其中约85%通过羧酸酯酶(主要受CES1基因调控)水解为不具抗血小板活性的代谢产物——氯吡格雷羧酸代谢物(Clopidogrel carboxylic acid,CLPCA),余下约15%在细胞色素P450酶的作用下依次生成中间代谢产物——2-氧-氯吡格雷(2-oxo-clopidogrel,2-O-CLP)和活性代谢产物——氯吡格雷硫醇代谢物(Clopidogrel thiol metabolite,CLPTM) ......
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