吉非替尼乳剂单次与多次给药后在大鼠体内的药动学研究(2)
KEYWORDS Gefitinib; Emulsion; Single; Multiple; HPLC; Pharmacokinetics; Rats近年来,肿瘤靶向治疗技术发展迅速,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(Epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitors,EGFR-TKIs)是目前广泛使用的小分子靶向抗癌药物。作为第一个获准上市的EGFR-TKIs,吉非替尼主要用于治疗不适于化疗或既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(Non-small cell lung cancer,NSCLC)[1-3]。EGFR-TKIs的常见不良反应为痤疮样皮疹和胃肠道副作用,腹泻、恶心、呕吐及消瘦为其胃肠道副作用的主要症状,其中腹泻的发生率较高[4-6]。文献报道,无论是一线联合治疗还是二线单药治疗,服用250 mg吉非替尼片后,27%~58.2%的患者均会出现胃肠道不良反应,其中2.5%~9.9%的患者出现严重不良反应[7-8]。目前,EGFR-TKIs的主要剂型为片剂 ......
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