KEYWORDS Tacrolimus; Wuzhi capsules; Renal transplantation; Han nationality; Blood concentration; Gene polymorphism

    他克莫司(Tacrolimus，以下简称“FK506”)作为器官移植术后常用的免疫抑制剂，具有很强的免疫抑制作用，但由于其治疗窗窄、药动学个体差异大，使得该药的临床应用受到了极大限制[1-2]。导致FK506药动学个体差异的影响因素众多，其中患者遗传学特征是重要因素之一[3-4]。FK506经由细胞色素P450(CYP)3A4、CYP3A5酶代谢，同时也是P-糖蛋白(由ABCB1基因编码)的底物，因此其血药浓度可能会受到CYP3A4、CYP3A5以及三磷酸腺苷结合盒转运子B亚家族成员1(ABCB1)活性的影响[5-7]。除此之外，近年来调控上述编码基因表达的其他遗传因素也逐渐受到了学者的关注，如CYP酶的氧化还原酶类(CYPOR，由POR基因编码)、孕烷X受体(PXR，由NR1I2基因编码)及其上游调控因子过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα，由PPARA/NR1C1基因编码)[8-9]。上述遗传因素可引起患者FK506用药剂量及血药浓度40%～60%的变化 ......