摘 要 目的：优化盐酸达泊西汀的合成工艺。方法：采用手性合成的方法，以3-氯苯丙酮为原料，采用(1S，2R)-(-)-1-氨基-2-茚醇为催化剂、硼烷-N，N-二乙基苯胺为还原剂进行不对称还原，然后依次经过与α-萘酚醚化、磺酸酯化、二甲胺取代、HCl成盐反应得到最终产物。通过核磁共振和质谱技术对合成产物进行表征。对中间体Ⅰ、中间体Ⅱ、中间体Ⅲ和最终产物的合成反应进行工艺优化。结果：表征结果显示最终产物为盐酸达泊西汀，纯度为99.8%，收率为58.9%。与传统的拆分工艺比较，本工艺采用手性合成的方法不需要拆分，收率明显高于文献报道的拆分工艺收率(31.9%)。优化后的工艺减少了杂质的产生，提高了产品质量。结论：本合成工艺反应条件较温和、合成路线较短、收率较高。

    关键词 盐酸达泊西汀;手性合成;不对称还原;工艺优化

    ABSTRACT OBJECTIVE： To optimize the synthesis process of dapoxetine hydrochloride. METHODS： By chiral synthesis ......