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编号:13478004
瑞格列奈与那格列奈的Mini卫生技术评估(4)

     3.3.3 相互作用 瑞格列奈通过细胞色素P450酶(CYP)3A4、CYP2C8、葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A1、UGT1A3代谢途径代谢[52],那格列奈主要通过CYP2C9代谢,其次为CYP3A4,故与二者产生相互作用的药物有很多。例如,与CYP2C酶系抑制剂吉非贝齐、甲氧苄啶、氯吡格雷联用会减少二者药物代谢,增强降血糖作用;与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、非选择性β受体阻滞剂、水杨酸盐联用也可增强二者的降血糖作用,和/或延长药物作用时间[53]。此外,CYP酶系诱导剂利福平、苯巴比妥、卡马西平、噻嗪类和拟交感神经药等药物以及甲状腺激素等均会促进瑞格列奈与那格列奈的代谢而削弱二者的降血糖作用。

    参照药品说明书,当瑞格列奈与CYP3A4抑制剂(伊曲康唑、克拉霉素、酮康唑、环孢素等)或UGT底物地拉罗司等联用时,亦可发生相互作用,增强降血糖作用;避孕药、糖皮质激素、达那唑则可减弱瑞格列奈的降血糖作用。而那格列奈与CYP2C9强抑制剂(氟康唑、磺吡酮等)联用会加强降血糖作用,与生长激素联用则可减弱其降血糖作用。

    为警惕低血糖或高血糖不良事件发生,瑞格列奈和那格列奈与上述药物合用时应密切监测患者血糖变化,谨慎用药,故该项目二者得分均为2分。

    3.3.4 其他 参考两药药品说明书可知 ......
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