胆南星的化学成分、药理作用及相关复方临床应用的研究进展(1)
中图分类号 R284;R285 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2020)12-1523-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2020.12.21
摘 要 目的：為胆南星的进一步开发利用提供参考。方法：以“胆南星”“化学成分”“药理作用”“临床应用”“Arisaema Cum Bile”“ Chemical composition”“ Pharmacological action”“ Clinical application”等为中英文关键词，在中国知网、万方数据、维普网、PubMed等数据库中组合查询1990年3月-2020年4月的相关文献，并在查阅药典、法规、相关书籍的基础上，对胆南星的化学成分、药理作用和其复方临床应用的进展进行归纳与总结。结果与结论：共检索到相关文献281篇，其中有效文献50篇。胆南星的化学成分包括胆汁酸类、黄酮类、酚类、核苷类和糖类成分等;由于胆汁来源和炮制方法的不同，其所含的化学成分有明显的区别，且少见专属于胆南星的成分。胆南星的药理作用包括清热、抗炎镇痛、抗惊厥、抗氧化等。胆南星常入复方应用于临床，对于癫痫、缺血性脑卒中、癌痛等病症的治疗均具有良好的效果。在后续研究中可对其药效成分及作用机制进行深入研究，以阐明胆南星的药效物质基础，为其进一步开发利用奠定基础。
关键词 胆南星;化学成分;药理作用;临床应用
胆南星(Arisaema Cum Bile)为天南星科植物天南星[Arisaema erubescens (Wall.) schott]、异叶天南星(A. heterophyllum Bl.)或东北天南星(A. amurense Maxim.)的干燥块茎与胆汁共同制成的炮制品，味苦、微辛，性凉。2015年版《中国药典》(一部)中收录的胆南星有两种，一种为生天南星细粉与牛、羊或猪胆汁经发酵加工而成的发酵制品，另一种为制天南星细粉与牛、羊或猪胆汁经蒸制加工而成的混合制品[1]。胆南星原药材天南星为辛温燥烈之品，且有毒，而辅料胆汁味苦性寒，能清热解毒，天南星经胆汁炮制后可除去其燥烈之性及毒性，药性发生转变，性由温转凉，味由辛转苦[2-3]。胆南星归肺、肝、脾经，具有清热化痰、息风定惊的功效，可用于治疗痰热咳嗽、咯痰黄稠、中风痰迷、癫狂惊痫等症[1]，在临床上多入复方，少见有单味药应用。为深入了解胆南星基础研究及临床应用的相关进展，笔者以“胆南星”“化学成分”“药理作用”“临床应用”“Arisaema Cum Bile”“ Chemical composition”“ Pharmacological action”“ Clinical application”等为中英文关键词，在中国知网、万方数据、维普网、PubMed等数据库中组合查询1990年3月-2020年4月发表的相关文献。结果，共检索到相关文献281篇，其中有效文献50篇。在结合药典、法规及相关书籍的基础上，分别对胆南星的化学成分、药理活性及相关复方的临床应用进行综述，以期为该药的进一步开发利用提供参考。
1 化学成分
胆南星是由天南星药材与胆汁共同制得，成分组成较为复杂，主要含有胆汁酸类、黄酮类、核苷类、酚类、糖类等成分，其所含化学成分与天南星药材、辅料胆汁中的成分基本类似，经过炮制后新产生的专属于胆南星的化学成分较少见[4-14]。
1.1 胆汁酸类成分
胆南星炮制时可选用牛胆汁、猪胆汁或羊胆汁作为辅料，具体的炮制方法分为两种，一种是将生天南星与胆汁共同发酵制成发酵制品，另一种是将制天南星与胆汁共同蒸制得到混合制品[1]。由于炮制时使用的胆汁种类和炮制方法不同，所制胆南星含有的胆汁酸类成分亦有明显差别。胆酸和去氧胆酸主要存在于用牛胆汁发酵制得的胆南星中[4-5]，猪胆酸和猪去氧胆酸主要存在于用猪胆汁发酵制得的胆南星中[5-10]，此外，牛、羊、猪胆汁发酵制得的胆南星中均含有一定量的鹅去氧胆酸[4-10]。结合型胆汁酸大多存在于混合制胆南星中，游离型胆汁酸则大多存在于发酵制胆南星中(因为发酵使胆汁中原本所含的结合型胆汁酸发生了断链分解，产生了未结合氨基酸的游离型胆汁酸)[7，10-11]，所以这两种炮制方法对应的胆汁酸类化合物的母核是完全不同的，详见图1、表1。但也有研究在发酵制胆南星中发现了甘氨猪去氧胆酸和牛磺鹅去氧胆酸等结合型胆汁酸[6]，推测可能与炮制工艺有关，发酵时间的长短和炮制条件是否适宜发酵菌种生存均有可能影响胆汁酸类成分的转化。此外，胆南星中大多数胆汁酸类成分在其辅料胆汁中均有发现[12-14]，而非炮制后新产生的物质。可见，胆汁中的胆汁酸类成分并未与天南星中的成分发生明显的化学反应。胆南星的主要化合物及其来源见表2。
1.2 黄酮类成分
胆南星中的黄酮类化合物主要有芹菜素、夏佛托苷、异夏佛托苷，均为天南星药材中所含有的物质[15-19]，而非炮制后产生的新化合物(如表2所示)。蔡宇忆[15]以芹菜素作为对照品，使用紫外分光光度法(UV)测得市售胆南星中总黄酮的含量为0.170%～0.850%。李瑶[18]以夏佛托苷作为对照品，先使用UV法测得混合制胆南星中总黄酮的含量为0.053%～0.166%，再使用高效液相色谱法(HPLC)分别对发酵制和混合制胆南星与天南星药材进行比较，结果显示发酵制胆南星中夏佛托苷和异夏佛托苷的含量分别为0.085 0、0.050 1 mg/g，混合制胆南星则分别为0.121 7、0.061 0 mg/g，均低于天南星药材中夏佛托苷和异夏佛托苷的含量(分别为0.217 6、0.165 0 mg/g)。可见，采用胆汁炮制可降低天南星中黄酮类成分的含量，但混合制胆南星中的黄酮类成分略高于发酵制胆南星，由此可推测微生物发酵比蒸制更易降解天南星药材中的黄酮类成分。
1.3 核苷类成分, 百拇医药(唐照琦 李彪 王秋红 匡海学)
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2020.12.21
摘 要 目的：為胆南星的进一步开发利用提供参考。方法：以“胆南星”“化学成分”“药理作用”“临床应用”“Arisaema Cum Bile”“ Chemical composition”“ Pharmacological action”“ Clinical application”等为中英文关键词，在中国知网、万方数据、维普网、PubMed等数据库中组合查询1990年3月-2020年4月的相关文献，并在查阅药典、法规、相关书籍的基础上，对胆南星的化学成分、药理作用和其复方临床应用的进展进行归纳与总结。结果与结论：共检索到相关文献281篇，其中有效文献50篇。胆南星的化学成分包括胆汁酸类、黄酮类、酚类、核苷类和糖类成分等;由于胆汁来源和炮制方法的不同，其所含的化学成分有明显的区别，且少见专属于胆南星的成分。胆南星的药理作用包括清热、抗炎镇痛、抗惊厥、抗氧化等。胆南星常入复方应用于临床，对于癫痫、缺血性脑卒中、癌痛等病症的治疗均具有良好的效果。在后续研究中可对其药效成分及作用机制进行深入研究，以阐明胆南星的药效物质基础，为其进一步开发利用奠定基础。
关键词 胆南星;化学成分;药理作用;临床应用
胆南星(Arisaema Cum Bile)为天南星科植物天南星[Arisaema erubescens (Wall.) schott]、异叶天南星(A. heterophyllum Bl.)或东北天南星(A. amurense Maxim.)的干燥块茎与胆汁共同制成的炮制品，味苦、微辛，性凉。2015年版《中国药典》(一部)中收录的胆南星有两种，一种为生天南星细粉与牛、羊或猪胆汁经发酵加工而成的发酵制品，另一种为制天南星细粉与牛、羊或猪胆汁经蒸制加工而成的混合制品[1]。胆南星原药材天南星为辛温燥烈之品，且有毒，而辅料胆汁味苦性寒，能清热解毒，天南星经胆汁炮制后可除去其燥烈之性及毒性，药性发生转变，性由温转凉，味由辛转苦[2-3]。胆南星归肺、肝、脾经，具有清热化痰、息风定惊的功效，可用于治疗痰热咳嗽、咯痰黄稠、中风痰迷、癫狂惊痫等症[1]，在临床上多入复方，少见有单味药应用。为深入了解胆南星基础研究及临床应用的相关进展，笔者以“胆南星”“化学成分”“药理作用”“临床应用”“Arisaema Cum Bile”“ Chemical composition”“ Pharmacological action”“ Clinical application”等为中英文关键词，在中国知网、万方数据、维普网、PubMed等数据库中组合查询1990年3月-2020年4月发表的相关文献。结果，共检索到相关文献281篇，其中有效文献50篇。在结合药典、法规及相关书籍的基础上，分别对胆南星的化学成分、药理活性及相关复方的临床应用进行综述，以期为该药的进一步开发利用提供参考。
1 化学成分
胆南星是由天南星药材与胆汁共同制得，成分组成较为复杂，主要含有胆汁酸类、黄酮类、核苷类、酚类、糖类等成分，其所含化学成分与天南星药材、辅料胆汁中的成分基本类似，经过炮制后新产生的专属于胆南星的化学成分较少见[4-14]。
1.1 胆汁酸类成分
胆南星炮制时可选用牛胆汁、猪胆汁或羊胆汁作为辅料，具体的炮制方法分为两种，一种是将生天南星与胆汁共同发酵制成发酵制品，另一种是将制天南星与胆汁共同蒸制得到混合制品[1]。由于炮制时使用的胆汁种类和炮制方法不同，所制胆南星含有的胆汁酸类成分亦有明显差别。胆酸和去氧胆酸主要存在于用牛胆汁发酵制得的胆南星中[4-5]，猪胆酸和猪去氧胆酸主要存在于用猪胆汁发酵制得的胆南星中[5-10]，此外，牛、羊、猪胆汁发酵制得的胆南星中均含有一定量的鹅去氧胆酸[4-10]。结合型胆汁酸大多存在于混合制胆南星中，游离型胆汁酸则大多存在于发酵制胆南星中(因为发酵使胆汁中原本所含的结合型胆汁酸发生了断链分解，产生了未结合氨基酸的游离型胆汁酸)[7，10-11]，所以这两种炮制方法对应的胆汁酸类化合物的母核是完全不同的，详见图1、表1。但也有研究在发酵制胆南星中发现了甘氨猪去氧胆酸和牛磺鹅去氧胆酸等结合型胆汁酸[6]，推测可能与炮制工艺有关，发酵时间的长短和炮制条件是否适宜发酵菌种生存均有可能影响胆汁酸类成分的转化。此外，胆南星中大多数胆汁酸类成分在其辅料胆汁中均有发现[12-14]，而非炮制后新产生的物质。可见，胆汁中的胆汁酸类成分并未与天南星中的成分发生明显的化学反应。胆南星的主要化合物及其来源见表2。
1.2 黄酮类成分
胆南星中的黄酮类化合物主要有芹菜素、夏佛托苷、异夏佛托苷，均为天南星药材中所含有的物质[15-19]，而非炮制后产生的新化合物(如表2所示)。蔡宇忆[15]以芹菜素作为对照品，使用紫外分光光度法(UV)测得市售胆南星中总黄酮的含量为0.170%～0.850%。李瑶[18]以夏佛托苷作为对照品，先使用UV法测得混合制胆南星中总黄酮的含量为0.053%～0.166%，再使用高效液相色谱法(HPLC)分别对发酵制和混合制胆南星与天南星药材进行比较，结果显示发酵制胆南星中夏佛托苷和异夏佛托苷的含量分别为0.085 0、0.050 1 mg/g，混合制胆南星则分别为0.121 7、0.061 0 mg/g，均低于天南星药材中夏佛托苷和异夏佛托苷的含量(分别为0.217 6、0.165 0 mg/g)。可见，采用胆汁炮制可降低天南星中黄酮类成分的含量，但混合制胆南星中的黄酮类成分略高于发酵制胆南星，由此可推测微生物发酵比蒸制更易降解天南星药材中的黄酮类成分。
1.3 核苷类成分, 百拇医药(唐照琦 李彪 王秋红 匡海学)