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编号:13829411
香茅醇亚微乳的处方工艺优化研究(5)
http://www.100md.com 2020年7月15日 《中国药房》 202014
     3 讨论

    LCT具有升高肺动脉压、抑制胃肠功能等毒副作用,其作为油相在亚微乳中的应用由此受到限制[16-17]。有研究认为,MCT因相对分子量较小,有较好的水溶性及较低的酸度系数,故其勿需依赖肉毒碱即可进入线粒体而被快速氧化,且在血液循环中清除速度较快,不易在肝脏中蓄积,这对肉毒碱缺乏的危重患者和新生儿无疑是有利的[16]。但也有研究认为,单用MCT可引起代谢性酸中毒和神经系统副作用[17],因此不宜单独作为油相。文献报道,以LCT与MCT混合作为油相可减少毒性并降低游离药物的浓度,且对网状内皮系统无影响,因此临床推荐LCT与MCT作为混合乳剂使有,以降低单用LCT或MCT引起的相应风险[18]。

    有研究认为,油相黏度、油水界面张力均与温度有关[17]。由于香茅醇易挥发,因此高压均质过程中的温度控制对其亚微乳的稳定性具有十分重要的意义。当温度过低时,油相黏度较大,形成的乳滴粒度大且粒径分布广;升高温度虽然可降低油相黏度,有利于亚微乳的形成,但温度过高可造成乳滴动能增加,从而加速乳滴间的相互碰撞,发生聚集而产生大油滴,导致油水分层、乳剂破裂 ......
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