新型钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂鲁格列净治疗2型糖尿病的临床研究进展(2)
Sasaki T等[8]对日本T2DM患者采用多剂量递增法口服鲁格列净后的药动学进行了研究,40例T2DM患者被随机分组接受每日0.5、1、2.5、5 mg的鲁格列净或安慰剂,治疗7 d。结果显示,鲁格列净及其活性代谢产物的血浆药物浓度与给药剂量呈正比;与安慰剂组比较,鲁格列净可呈剂量依赖性地增加UGE(分别为49.2、66.5、89.4、101 g/d),而所有患者的餐后血糖AUC和0~16 h平均血糖均显著降低;将鲁格列净给药方案设置为每日1次,可降低T2DM患者的血糖水平(包括轻度T2DM和糖耐量受损患者),且不会增加低血糖的发生风险。Samukawa Y等[1]研究了57例不同程度肾功能损伤患者服用鲁格列净的药动学和药效学特征。研究将患者分为肾功能正常组(G1)、轻度肾功能损伤组(G2)、轻度至中度损伤组(G3a)、中度至重度损伤组(G3b)、严重损伤组(G4),分别单剂量口服鲁格列净5 mg。结果显示,G2组患者的cmax、AUClast、AUCinf与G1组比较,差异无统计学意义;但肾小球滤过率(eGFR)较低的G3a组、G3b组、G4组患者的血药浓度升高较慢,cmax略有降低;此外,这3组的AUC较G1组变化更小 ......
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