2 依洛尤单抗

    2.1 作用机制

    依洛尤单抗是一种人单克隆IgG2抗体，属于一种PCSK9抑制剂。依洛尤单抗可选择性地与PCSK9结合，阻止血液中的PCSK9与肝细胞表面的LDLR结合，从而阻止PCSK9介导的LDLR降解，并使LDLR顺利循环回到肝细胞表面[13]。依洛尤单抗通过抑制PCSK9与LDLR的结合，增加了LDLR的数量，从而清除血液中的LDL-C[13]。

    2.2 药动学

    依洛尤单抗与PCSK9的结合可表现出非线性动力学特性，在剂量<140 mg时最为显著[14]。健康受试者单次皮下注射依洛尤单抗剂量为140 mg或420 mg后，3～4 d可达到最高血药浓度，其绝对生物利用度为72%;当皮下注射依洛尤单抗剂量≥140 mg时，药物的暴露与剂量的增加呈正相关[15]。单次静脉注射依洛尤单抗 420 mg后，其稳态分布容积为(3.3±0.5) L，提示依洛尤单抗组织分布有限;其平均系统清除率为(12±2) mL/h，反映机体清除依洛尤单抗的能力较强[12]。依洛尤单抗在140 mg，q2w或 420 mg，q4w的给药剂量下 ......