阿帕替尼的cmax在一定程度上可反映其藥效的强度：该药的口服剂量为500～850 mg，服药第1天血药浓度的tmax为3～4 h，第28天tmax为 4～4.7 h[79]。为方便研究和比较，可将阿帕替尼服药后4 h作为tmax[79]。阿帕替尼的合理治疗窗还有待研究，前期Ⅰ期临床药动学研究显示，500～850 mg剂量阿帕替尼的cmax为1.521～2.833 μg/mL，但个体差异显著，变异系数达55.9%～90%[80]。

    阿帕替尼在大鼠体内药动学的研究结果显示，联用酮康唑或伏立康唑可显著增加其cmax和AUC;而联用伊曲康唑对其药动学参数无显著影响[76]。也有研究显示，阿帕替尼联用伊曲康唑可导致其血浆清除率下降40%、暴露量增加75%[81]，但该发现的临床意义仍有待确定。阿帕替尼联合CYP3A4诱导剂利福平可使其血浆清除率增加5.6倍、AUC降低83%[77]。

    目前，阿帕替尼血药浓度的检测手段主要有HPLC-UV、LC-MS/MS等定量分析方法 ......