卡维地洛在心血管内科应用临床研究
【关键词】 卡维地洛心血管临床研究
【中图分类号】R722.12 【文献标识码】B【文章编号】1004-4949(2014)06-0210-01
卡维地洛(达利全，上海罗氏有限公司出产)是一种新的非选择性的第三代β受体阻滞剂，兼有选择性阻断α1受体，且具有明显的抗自由基、抗氧化损伤作用，高浓度时还能阻滞钙通道。在心脑血管内科临床应用中，卡维地洛可减慢动脉粥样硬化形成的过程，对治疗心力衰竭、原发性高血压、心绞痛以及其它心肌缺血性疾病有独特的疗效，是治疗心血管疾病的重要药物。本文主要对卡维地洛在心血管内科临床应用中做出分析及研究，以期进一步证明卡维地洛在临床应用中的价值。
1卡维地洛的药理作用分析
1.1 抗自由基以及抗氧化损伤的作用卡维地洛本身及其在体内的代谢物SB209995和SB211475是很强的抗氧化剂和自由基清除剂[1]。可以直接清除氧自由基，并抑制细胞膜脂质过氧化、保护完整细胞免受氧自由基诱导的细胞死亡，及时地清除人体内所产生的一些过量氧化的自由基。另外，卡维地洛能够通过抑制细胞的脂质过氧化来保持细胞的完整性，并且可以有效地保持谷胱甘肽水平。
1.2 钙拮抗作用 高浓度的卡维地洛具有钙通道拮抗的作用，可以减慢房室的传导以及抑制钙向细胞的内流，能够比较明显地减少心肌的耗氧量，有助于减少心脏工作和降低心肌的收缩。
1.3 对糖和血脂代谢的影响 通过对国产卡维地洛对高血压病症降压疗效以及安全性的研究发现，卡维地洛对于甘油三酯以及总胆固醇等没有不良影响。
1.4 扩血管的作用 对健康受试者进行1mg/min的速度静注射卡维地洛15mg，在五分钟之后收缩压以及舒张压分别比受试者给药之前降低了2.36和3.04Kpa，与拉贝洛尔比较卡维地洛的降压程度更为显著。研究还证明卡维地洛具有较为明显的扩血管的作用，口服或者是静脉注射的方式都能达到扩血管的良好作用。
2 卡维地洛的临床应用分析
2.1治疗心力衰竭 卡维地洛对于缺血性或非缺血性轻、中、重度的心力衰竭患者都有着比较好的疗效，并且长期应用其疗效是肯定的，相对短期治疗，长期应用对患者效果要明显好的很多。对于心力衰竭患者的的治疗采取卡维地洛合并常规的治疗方法，可以改善相应的血流动力学，提升新功能的指数和射血的分数，更能比较明显地降低心力衰竭病人的肺毛细血管楔压的阻力。
由分析超声心动图可以发现，卡维地洛在抑制缩短其舒张末，左心室的冲减以及收缩末的短径长度和降低两者之间的容积指数都有着十分明显的作用。采用卡维地洛来长期治疗心力衰竭能够较为明显地降低患者的住院率和死亡率。临床证明，卡维地洛对心力衰竭有着明显的治疗效果。
2.2 治疗原发性的高血压 现代临床证明，卡维地洛具有明显地降低患者血压的作用。卡维地洛疗效快而持久，对重要脏器血流没有影响，在降压的同时不会伴有反射性的心率加快。长期应用更可降低血浆肾素活性及醛固酮水平，还可对血脂和血糖的代谢有所改善，对肾更是有保护作用，是比较安全有效的抗高血压的药物。大量的研究也证明，卡维地洛对于对I、II、III期的原发性高血压患者都具有明显的降压疗效。
2.3 抗心绞痛与安慰剂进行相比较，心绞痛患者在服用卡维地洛后能够明显地降低其血压，并且不会影响心率。这是因为单剂25mg的卡维地洛减少运动诱发的心绞痛是由于产生S—T段压低1mm的时间延长和运动峰期显著增长所引发的。主要机理是卡维地洛可以与降低患者的心肌耗氧量以及血流的储备有关。和其它一些常用的抗心绞痛药物相比，卡维地洛仍然具有比较明显的优势，在短期治疗稳定性心绞痛的方面，有着明显的效果。
2.4 预防PTCA再狭窄 卡维地洛有着较好的血管生物学的作用，可以起到对PTCA后冠脉再狭窄进行预防，能够预防动脉粥样硬化和保护抗氧化血管。
3 副作用、剂量以及安全性
国内外的研究表明，卡维地洛最好的试剂量应该在20mg/d—25mg/d，病人耐受良好，但也应该根据患者的病情状况进行适当的增减，同时使用卡维地洛不良反应的发生率也非常低，比较常见的不良反应具有嗜睡、头晕和皮疹等症状，而且可以在治疗的过程中能够自行的缓解。对于脂类以及糖类的代谢都没有不良的影响并且不发生体会性低血压的状况。
4 讨论
近几年国外大规模多中心临床研究证明β受体阻滞剂能够明显改善CHF患者的症状，降低病死率，尤其是卡维地洛更是得到了令人鼓舞的结果 [2] 。这是由于卡维地洛具有双重的药理作用，其既可阻滞β受体，抑制交感神经的过度兴奋，且无内在的拟交感活性，同时阻滞α受体具有扩张外周血管，降低心脏前、后负荷和增强心肌收缩功能的作用。另外，卡维地洛还具有抗氧化、抗增殖、抗细胞凋亡及抗内皮素的作用[3] 。卡维地洛不良反应少且轻，主要表现为嗜睡、头晕和皮疹，其他伴随用药或调整剂量均可对其改善，且没有导致肝肾功能损害以及尿常规、血常规、电解质、血脂、血糖的变化。
总之，本研究表明卡维地洛在心血管内科临床应用中有较好的疗效，可提高射血分数，改善心功能，且不良反应少，耐受性好，若无禁忌证应尽早应用，从小剂量开始，逐渐增量，长期应用。
参考文献
[1]Feurstein R,Yue TL. A potent antioxidant,SB209995,inhibits oxy-gen-radical-me-diated lipid peroxidation and cytotoxicity[J].Pharmacology(Basel),1994,48∶385-391.
[2]Packer M，Coats AJ，FowlerMB，et al.Effect of Carvedilol on Survival in severe chronic heart failure，N engl J Med，2001，344:1651.
[3] 蔡兆斌，陈君柱.卡维地洛在心血管内科应用的临床评价.浙江临床医学杂志，2001，1710):771., 百拇医药(高娟娥)
【中图分类号】R722.12 【文献标识码】B【文章编号】1004-4949(2014)06-0210-01
卡维地洛(达利全，上海罗氏有限公司出产)是一种新的非选择性的第三代β受体阻滞剂，兼有选择性阻断α1受体，且具有明显的抗自由基、抗氧化损伤作用，高浓度时还能阻滞钙通道。在心脑血管内科临床应用中，卡维地洛可减慢动脉粥样硬化形成的过程，对治疗心力衰竭、原发性高血压、心绞痛以及其它心肌缺血性疾病有独特的疗效，是治疗心血管疾病的重要药物。本文主要对卡维地洛在心血管内科临床应用中做出分析及研究，以期进一步证明卡维地洛在临床应用中的价值。
1卡维地洛的药理作用分析
1.1 抗自由基以及抗氧化损伤的作用卡维地洛本身及其在体内的代谢物SB209995和SB211475是很强的抗氧化剂和自由基清除剂[1]。可以直接清除氧自由基，并抑制细胞膜脂质过氧化、保护完整细胞免受氧自由基诱导的细胞死亡，及时地清除人体内所产生的一些过量氧化的自由基。另外，卡维地洛能够通过抑制细胞的脂质过氧化来保持细胞的完整性，并且可以有效地保持谷胱甘肽水平。
1.2 钙拮抗作用 高浓度的卡维地洛具有钙通道拮抗的作用，可以减慢房室的传导以及抑制钙向细胞的内流，能够比较明显地减少心肌的耗氧量，有助于减少心脏工作和降低心肌的收缩。
1.3 对糖和血脂代谢的影响 通过对国产卡维地洛对高血压病症降压疗效以及安全性的研究发现，卡维地洛对于甘油三酯以及总胆固醇等没有不良影响。
1.4 扩血管的作用 对健康受试者进行1mg/min的速度静注射卡维地洛15mg，在五分钟之后收缩压以及舒张压分别比受试者给药之前降低了2.36和3.04Kpa，与拉贝洛尔比较卡维地洛的降压程度更为显著。研究还证明卡维地洛具有较为明显的扩血管的作用，口服或者是静脉注射的方式都能达到扩血管的良好作用。
2 卡维地洛的临床应用分析
2.1治疗心力衰竭 卡维地洛对于缺血性或非缺血性轻、中、重度的心力衰竭患者都有着比较好的疗效，并且长期应用其疗效是肯定的，相对短期治疗，长期应用对患者效果要明显好的很多。对于心力衰竭患者的的治疗采取卡维地洛合并常规的治疗方法，可以改善相应的血流动力学，提升新功能的指数和射血的分数，更能比较明显地降低心力衰竭病人的肺毛细血管楔压的阻力。
由分析超声心动图可以发现，卡维地洛在抑制缩短其舒张末，左心室的冲减以及收缩末的短径长度和降低两者之间的容积指数都有着十分明显的作用。采用卡维地洛来长期治疗心力衰竭能够较为明显地降低患者的住院率和死亡率。临床证明，卡维地洛对心力衰竭有着明显的治疗效果。
2.2 治疗原发性的高血压 现代临床证明，卡维地洛具有明显地降低患者血压的作用。卡维地洛疗效快而持久，对重要脏器血流没有影响，在降压的同时不会伴有反射性的心率加快。长期应用更可降低血浆肾素活性及醛固酮水平，还可对血脂和血糖的代谢有所改善，对肾更是有保护作用，是比较安全有效的抗高血压的药物。大量的研究也证明，卡维地洛对于对I、II、III期的原发性高血压患者都具有明显的降压疗效。
2.3 抗心绞痛与安慰剂进行相比较，心绞痛患者在服用卡维地洛后能够明显地降低其血压，并且不会影响心率。这是因为单剂25mg的卡维地洛减少运动诱发的心绞痛是由于产生S—T段压低1mm的时间延长和运动峰期显著增长所引发的。主要机理是卡维地洛可以与降低患者的心肌耗氧量以及血流的储备有关。和其它一些常用的抗心绞痛药物相比，卡维地洛仍然具有比较明显的优势，在短期治疗稳定性心绞痛的方面，有着明显的效果。
2.4 预防PTCA再狭窄 卡维地洛有着较好的血管生物学的作用，可以起到对PTCA后冠脉再狭窄进行预防，能够预防动脉粥样硬化和保护抗氧化血管。
3 副作用、剂量以及安全性
国内外的研究表明，卡维地洛最好的试剂量应该在20mg/d—25mg/d，病人耐受良好，但也应该根据患者的病情状况进行适当的增减，同时使用卡维地洛不良反应的发生率也非常低，比较常见的不良反应具有嗜睡、头晕和皮疹等症状，而且可以在治疗的过程中能够自行的缓解。对于脂类以及糖类的代谢都没有不良的影响并且不发生体会性低血压的状况。
4 讨论
近几年国外大规模多中心临床研究证明β受体阻滞剂能够明显改善CHF患者的症状，降低病死率，尤其是卡维地洛更是得到了令人鼓舞的结果 [2] 。这是由于卡维地洛具有双重的药理作用，其既可阻滞β受体，抑制交感神经的过度兴奋，且无内在的拟交感活性，同时阻滞α受体具有扩张外周血管，降低心脏前、后负荷和增强心肌收缩功能的作用。另外，卡维地洛还具有抗氧化、抗增殖、抗细胞凋亡及抗内皮素的作用[3] 。卡维地洛不良反应少且轻，主要表现为嗜睡、头晕和皮疹，其他伴随用药或调整剂量均可对其改善，且没有导致肝肾功能损害以及尿常规、血常规、电解质、血脂、血糖的变化。
总之，本研究表明卡维地洛在心血管内科临床应用中有较好的疗效，可提高射血分数，改善心功能，且不良反应少，耐受性好，若无禁忌证应尽早应用，从小剂量开始，逐渐增量，长期应用。
参考文献
[1]Feurstein R,Yue TL. A potent antioxidant,SB209995,inhibits oxy-gen-radical-me-diated lipid peroxidation and cytotoxicity[J].Pharmacology(Basel),1994,48∶385-391.
[2]Packer M，Coats AJ，FowlerMB，et al.Effect of Carvedilol on Survival in severe chronic heart failure，N engl J Med，2001，344:1651.
[3] 蔡兆斌，陈君柱.卡维地洛在心血管内科应用的临床评价.浙江临床医学杂志，2001，1710):771., 百拇医药(高娟娥)