黄芪甲苷对大鼠肝微粒体酶活性影响
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[摘要] 目的：研究黄芪甲苷对CYP450酶的影响，为制定合理用药方案提供科学依据。方法：以甲苯磺丁脲、氯唑沙宗、香豆素、硝苯地平、非那西丁为探针药，HPLC测定探针药与相应代谢产物的浓度，在体外的孵育体系中研究黄芪甲苷对CPY2C9，CPY2E1，CPY2A6，CPY3A4和CPY1A2酶活性的影响。结果：黄芪甲苷对CYP1A2，CYP2A6，CYP2E1酶的活性没有明显的影响，而对CYP2C9和CYP3A4酶的IC50分别为35.40，88.22 μmol·L-1。结论：黄芪甲苷对CYP2C9和CYP3A4酶有明显的抑制作用，在与经由CYP2C9，CYP3A4酶代谢的药物合用时，可能会产生药物相互作用。
[关键词] 黄芪甲苷；肝微粒体；甲苯磺丁脲；硝苯地平
4 讨论
药物对CYP450的抑制情况主要有4种类型：竞争性抑制、非竞争性抑制、反竞争性抑制、混合型抑制[10]。本研究显示，黄芪甲苷对CYP2C9和CYP3A4有一定的抑制作用，其IC50分别为35.40，88.22 μmol·L-1。根据Dixon-Plot图可知，前者为竞争性抑制，后者为反竞争性抑制。抑制常数Ki分别为42.88，33.31 μmol·L-1。
合并用药是临床用药的常见形式，药物之间可能发生一些相互作用，从而引起药效的变化，有时甚至会引起严重的毒副作用[11]。近年来，文献报道了一些药物对CYP450的影响[12-13]，氯霉素、西米替丁、安替比林、磺胺[14]等药物对CYP2C9都有一定的抑制作用 ......
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