中药苷类及其代谢产物的脑组织分布研究(3)
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花青苷口服后可分布到不同器官及可穿越血脑屏障而分布到脑。Andres Lacueva等[60]发现19个月龄大鼠服用蓝莓8周后,可治疗其神经信息传递及认知行为失常。不同花青苷在小脑、大脑皮质、海马回、纹状体均可发现而产生抗氧化作用及改善信息传递的作用。Kalt等[61]发现猪服用蓝莓后,其脑中可检测出花青苷。
3.苷代谢产物的脑组织分布
苷的各种代谢产物在不同组织中分布不同。花色素苷[62]在胃中以原形苷存在,在空肠和血浆中还有一定比例的花色素苷元存在;脑组织中总苷(包括原形苷和甲基青花素葡萄糖苷)含量达(0.2±0.05) nmol·g-1。大鼠口服花葵素[63]后血浆和尿中的主要代谢产物为花葵素葡萄糖醛酸结合物,在脑和肺中均有花葵素苷元。天麻素经小鼠口服给药后,能较快入脑并代谢为天麻苷元,消除也较快[64]。给药后天麻苷元能迅速进入脑脊液中,AUCCSF高于AUCplasma,显示天麻苷元在脑组织中能够较好地分布[65]。
4.剂型对苷及其苷元的脑组织分布影响
剂型对苷的脑组织分布有显著影响。黄芩苷磷脂复合物灌胃给药后不同时间在大鼠体内的分布特性与黄芩苷类似,在各脏器组织(心、肝、脾、肺、肾、胃、肠、脂肪、脑及血浆)中均有分布, 黄芩苷磷脂复合物增加了黄芩苷在胃肠中的吸收并增强了药效[66]。
给药途径对苷类及其苷元的脑组织分布有显著影响。鼻腔给药是一种非侵入性的给药途径,有快速吸收、避免首过效应、给药方便、可自行给药等优点。研究表明,有些药物通过嗅区途径可绕过血脑屏障,可直接从鼻腔传递到脑,特别适用于CNS疾病的给药途径研究。蔡铮等[67]研究了天麻素离子敏感鼻用原位凝胶在大鼠体内血液与脑组织中的药物分布 ......
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