κ—卡拉胶—壳聚糖聚电解质凝胶微丸的研制
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[摘要]目的:制备κ-卡拉胶-壳聚糖聚电解质凝胶微丸,考察处方工艺因素对其体外释药的影响。方法:以黄芩苷为模型药物,采用离子胶凝法制备κ-卡拉胶-壳聚糖微丸;通过κ-卡拉胶与壳聚糖形成复合物条件研究,确定微丸中κ-卡拉胶与壳聚糖质量比;通过体外释放度测定,考察κ-卡拉胶浓度、药物与κ-卡拉胶比例、胶凝液氯化钾浓度、胶凝时间和干燥方式等处方工艺因素对微丸药物释放的影响。结果:κ-卡拉胶-壳聚糖凝胶微丸中κ-卡拉胶与壳聚糖质量比为6∶4;微丸在0.1 mol·L-1盐酸溶液中2 h仅释放约10%,在PBS液中药物释放加快,具有缓慢释药特性;随κ-卡拉胶浓度、氯化钾浓度和药物与κ-卡拉胶比例提高,微丸释药速度减慢;随胶凝时间延长,微丸释药速度减慢,当胶凝时间延长至1 h后,影响不显著;冷冻干燥法制得微丸释药速度明显快于烘箱常压干燥和真空干燥,后两者对微丸释药速度影响不显著。结论:κ-卡拉胶-壳聚糖聚电解质凝胶微丸具有缓慢释药特性,通过其处方工艺可调节微丸释药速度。
[关键词]κ-卡拉胶;壳聚糖;聚电解质凝胶微丸;黄芩苷;体外释药
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