人尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGT)亚型参与反式-白藜芦醇体外代谢的研究
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[摘要]目的： 研究参与反式-白藜芦醇(trans-resveratrol， TR)Ⅱ相代谢的主要尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGTs)亚型。方法：在体外对反式-白藜芦醇与12种主要的人重组UGT亚型进行温孵，采用液相色谱-质谱法测定其葡萄糖醛酸代谢产物，对其结构做初步分析，并考察不同UGT亚型对白藜芦醇代谢产物生成速率的影响。结果：在体外代谢系统中，白藜芦醇被UGT催化生成2种单葡萄糖醛酸代谢产物M-1和M-2，初步推断其为白藜芦醇-4′和3-葡萄糖醛酸化物，亚型UGT1A1， 1A3， 1A8，1A9，1A10 都参与了催化产生代谢产物M-1和M-2，UGT1A6，1A7仅对M-2的生成有贡献。随着底物浓度的升高，UGT1A1，1A10催化底物产生M-1和M-2及1A8催化底物产生M-2的速率都减慢，出现了底物抑制现象。结论：UGT1A1，1A8，1A9，1A10参与了代谢产物M-1的产生，其中UGT1A9的贡献最大，UGT1A1，1A6， 1A7，1A8，1A9，1A10参与了代谢产物M-2的产生，其中1A1和1A9贡献最大，UGT1A3也有少量参与2种代谢物的产生，其他亚型几乎都不参与反式-白藜芦醇的Ⅱ相代谢反应。
[关键词]白藜芦醇；UGT 亚型；葡糖醛酸化；代谢
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