岩舒注射液4种生物碱类成分Beagel犬体内药动学研究

http://www.100md.com 2012年6月15日 刘继平

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     [摘要]目的：建立LCMS法测定Beagel犬血浆中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱的浓度，研究岩舒注射液在Beagel犬体内药动学过程及其参数。方法：以野百合碱做内标，三氯甲烷提取，甲醇10 mmol醋酸铵0.02%甲酸水溶液 90∶10为流动相，CN柱分离，检测Beagel犬iv 1.2 g·kg-1岩舒注射液后12 h内血浆样品中4种生物碱的浓度，用DAS 2.0药动学程序处理血药浓度时间数据，分析药动学参数。结果：苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱分别在0.01～16.0，0.02～60.0，0.01～4.0，0.02～16.0 mg·L-1具有良好的线性关系，平均回收率均大于90%，精密度试验RSD小于6.4%，稳定性试验RSD小于4.6%；静注岩舒注射液后，4种生物碱在Beagel犬体内的药代动力学符合二室开放模型，Cmax与原药液中浓度比例基本相符；苦参碱和氧化苦参碱、槐果碱和氧化槐果碱的AUC0∞与原药液中的比例相比均有增大，苦参碱和槐果碱MRT0∞和t1/2z分别小于氧化苦参碱和氧化槐果碱；4种生物碱表观分布容积苦参碱>氧化苦参碱，槐果碱>氧化槐果碱。结论：该方法用于岩舒注射液中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱血药浓度的测定准确、灵敏、稳定性好、回收率高，适合其药动学研究。

    [关键词]岩舒注射液；液相色谱/质谱联用；药动学

    [稿件编号]20111030004

    [基金项目]国家“重大新药创制”科技重大专项 (2008ZX09202009) ；陕西省教育厅自然科学专项 (2010JK498)

    [通信作者]*江振洲，博士，助理研究员，研究方向为毒代动力学研究，Tel：(025)85391036，Email：jiangcpu@yahoo.com.cn；*张陆勇，教授，博士生导师，研究方向为毒理学，Tel：(025)83271500，Email： drugscreen@126.com

    [作者简介]刘继平，讲师，博士研究生，Tel：(025)83271419，13815440721，Email：liwenjie780711@163.com

    岩舒注射液具有清热利湿、凉血解毒、散结止痛之功效，研究表明该注射液具有镇痛、止血、抗癌、提高免疫功能等作用。到目前为止，关于岩舒注射液系统的体内过程研究一直未见报道。本研究建立了LCMS法，定量分析Beagle犬静脉给药后12 h岩舒注射液中主要成分(苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱、槐果碱)的血药浓度时间曲线，计算药动学参数，系统的研究岩舒注射液的药动学过程，以期全面提供该药的动物药代动力学资料，指导剂型开发，为临床的合理应用和安全使用提供参考依据。

    http://www.100md.com/html/paper/1001-5302/2012/12/32.htm

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