藤黄酸大鼠在体肠吸收动力学的研究(1)
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[摘要]目的：研究藤黄酸(gambogic acid， GA)肠吸收动力学。方法：采用大鼠在体单向肠灌流实验，以高效液相色谱法测定灌流液中药物含量，研究GA在大鼠不同肠段吸收特性，并考察不同药物浓度对大鼠肠吸收的影响。结果：GA在十二指肠的吸收速率明显高于其他肠段(P<0.05)，增加药物浓度，GA在十二指肠的吸收速率常数基本保持不变。结论：GA在整个肠段都有不同程度的吸收，且在十二指肠的吸收速率最快，其吸收机制为被动扩散。
[关键词]藤黄酸；单向肠灌流；肠吸收动力学
藤黄是藤黄科植物藤黄树Garcinia hanbaryi Hook. f. 所分泌的干燥树脂，我国药学工作者最早发现藤黄具有抗癌作用，并经多次实验提取出其主要的有效成分藤黄酸(gambogic acid， GA)。实验结果显示，GA能选择性地杀死癌细胞，而对正常的造血系统和白细胞没有影响，这是目前抗肿瘤药物所不具有的特征，为寻找高效低毒抗癌药物提供了新的线索[12]。GA水溶性较差，且在稀碱、高温、乙醇中不稳定，目前临床试验使用的GA注射剂主要是用L精氨酸、葡甲胺等作为助溶剂[3]。但是，GA静脉注射以后消除半衰期较短(大鼠体内15 min[4]，犬体内60 min[5])，且有大量药物通过胆汁排泄[6]。另外，近几年中药注射剂不良反应问题得到越来越多的关注。相对于注射给药，口服给药方便易行，病人顺应性较高，且能够降低药物的毒性和临床应用的风险。因此，研究和开发口服有效的GA新制剂具有重要的理论和临床意义。目前有关GA口服吸收特性的报道较少，本实验采用大鼠在体单向肠灌流法研究GA胃肠道吸收特征及其影响因素，以期为其口服制剂的研究和开发提供生物药剂学理论基础。
1材料
LC10AT型高效液相色谱仪、SPD10A紫外检测器(日本岛津公司)；BT1002J恒流泵(保定兰格恒流泵有限公司) ......
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