牡荆素血浆蛋白结合率的测定(1)
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[摘要]目的:建立血浆中牡荆素浓度的分析方法,测定牡荆素血浆蛋白结合率。方法:采用平衡透析法透析,利用HPLC测定血浆中牡荆素浓度,计算牡荆素与人血浆蛋白结合率,并比较大鼠和人血浆中牡荆素的血浆蛋白结合率。结果:在2~16 mg·L-1,药物浓度对血浆蛋白结合率无显著影响,但牡荆素在大鼠和人的血浆蛋白结合率存在显著性差异,牡荆素与人的血浆蛋白结合率高于与大鼠血浆蛋白结合率。结论:牡荆素与血浆蛋白具有较强的结合。
[关键词]牡荆素;血浆蛋白结合率;平衡透析法
牡荆素(vitexin)是从山楂叶中分离提取出来的一种活性单体成分[1]。经研究[2]牡荆素对缺血性心肌损伤具有良好的保护作用。药物血浆蛋白结合率是药物体内重要参数之一,不仅影响药物代谢动力学,还密切关系到药物的药理作用强度、作用机制等。作者曾首次报道[3]牡荆素在大鼠体内中血浆蛋白结合的情况,本研究继续采用平衡透析法测定了牡荆素的人血浆蛋白结合率,并与大鼠血浆蛋白结合率进行比较,为其进一步研究提供依据。
1材料
牡荆素原料、牡荆素对照品(合肥七星医科科技有限公司,纯度分别为98.7%,99.5%);柚皮苷对照品(中国食品药品检定研究院,批号110722200309);病毒灭活血浆[合肥市红十字会中心血站,批号20100719,A型,Rh(D)阴性()];纯化水;甲醇、乙腈为色谱纯;其余试剂均为分析纯。
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