附子配伍甘草对CYP3A4体内活性的影响研究(1)
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摘要] 目的：建立测定血浆中盐酸丁螺环酮的超高效液相色谱(UPLC)方法。考察附子配伍甘草对CYP3A4体内活性的影响。方法：ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×10 mm，1.7 μm)；2.0 mmol·L-1醋酸铵(pH 7.4，A)乙腈(B)梯度洗脱，0～2.2 min， 10%～60%B，2.2～2.5 min， 60%B， 2.5～3.0 min， 60%～75%B， 3.0～3.5 min， 75%B， 3.5～4.0 min， 75%～10%B；检测波长243 nm；流速0.3 mL·min-1。结果：方法的线性范围0.078 125～20.0 μg(r=0.9975)；平均回收率85.62%(RSD 6.8%，n=6)。本方法专属性好，重复性好，可用于血浆中盐酸丁螺环酮的测定。大鼠口服附子水煎液后口服盐酸丁螺环酮，盐酸丁螺环酮的AUC02 h比生理盐水组下降了52.8%(P<0.05)，CL/F是生理盐水组的2.22倍(P<0.05)。附子配伍甘草组与生理盐水组比较无明显变化。结论：附子水煎液对大鼠CYP3A4酶有诱导作用，附子配伍甘草对大鼠CYP3A4则无明显影响，提示甘草可纠正附子对CYP3A4活性的诱导作用。
[关键词] 附子；盐酸丁螺环酮；药动学；UPLC
附子为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaeli debx的子根的加工品，附子为“回阳救逆”第一品，具有强心，抗休克，抗心律失常，镇痛抗炎等作用，是中医应用最广泛，历史最悠久的药物之一。其毒性又使它成为“最有用且最难用”的一味中药[1]。中药临床应用最大特点是复方配伍用药 ......
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