金雀异黄酮与芹菜素的雌激素样作用体外研究(1)
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[摘要] 目的：用雌激素受体(estrogen receptor，ER)表达阳性细胞株人乳腺癌细胞MCF7，检测金雀异黄酮(genistein)与芹菜素(apigenin)的雌激素样活性大小。方法：用MTT法研究金雀异黄酮与芹菜素对体外培养MCF7细胞增殖的影响；Realtime RTPCR法检测其对ERα，ERβ，PR，PS2 mRNA表达水平的影响。结果：金雀异黄酮与芹菜素促进MCF7增殖；金雀异黄酮的1×10-10 mol·L-1组显著增加ERα mRNA的表达水平，是对照组的1776倍，是阳性对照E2组的1.75倍。芹菜素显著促进了PR mRNA表达水平，是对照组4.57倍，并达到E2组1.11倍。两者在不同浓度对ERα，ERβ，PR，PS2 mRNA中的一个或几个均有不同的促进作用。结论：金雀异黄酮与芹菜素均有明显的雌激素样作用， 虽对于不同的雌激素应答基因(ERα，ERβ，PR，PS2 mRNA)表现出不同的促进表达作用， 但金雀异黄酮更加强烈。提示植物雌激素发挥雌激素样作用的信号途径与雌激素信号途径并不完全相同； 黄酮类药物的B环位置是雌激素样活性的关键位点之一，异黄酮(B环处于3位时)的雌激素样活性大于黄酮(B环处于2号位)。
[关键词] 金雀异黄酮；芹菜素； MCF7；雌激素样作用；雌激素信号通路；植物雌激素
[基金项目] 甘肃省科技重大专项项目(09ZNKDA025)
[通信作者] *陈克明，Tel： (0931)8994327 ......
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