醒脑静口服给药栀子苷在Beagle犬体内的药代动力学研究(1)
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[摘要] 目的：建立Beagle犬血浆中栀子苷的高效液相色谱分析方法，研究醒脑静口服给药后栀子苷的药代动力学特征及生物利用度。方法：Beagle犬分别口服、注射给予醒脑静，采用HPLC测定Beagle犬血浆中栀子苷浓度，以Kinetica软件拟合，计算相关药动学参数。 结果： Beagle犬血浆中栀子苷在1.24～158.88 mg·L-1线性关系良好，口服给药的主要药动学参数为Cmax(11.8±0.6) mg·L-1，Tmax(52.0±4.5) min，AUC(1 280.8±172.0) mg·min·L-1，MRT(118.7±25.4) min。注射给药的药动学参数为Cmax(107.4±6.3) mg·L-1，AUC(7 930.1±670.0) mg·min·L-1，MRT(92.4±5.1) min。生物利用度为(6.46±0.87)%。结论：该实验建立的Beagle犬血浆中栀子苷的HPLC分析方法，适用性良好，提取、方法回收率和日内、日间精密度均符合要求，室温及冻融条件下稳定性良好。醒脑静口服给药栀子苷的生物利用度较低。
[关键词] 醒脑静；栀子苷；药代动力学；生物利用度
1 材料
1.1 仪器 Agilent Technologies 1200系列高效液相色谱仪，UV检测器(美国agilent)；TG16ws 台式高速离心机(上海安亭科学仪器公司)；WH861涡旋混合器(上海骥辉科学分析仪器有限公司)；NEVAP1112氮吹仪(美国Organomation Associates)；超纯水机(美国AQUA SOLUTIONS) ......
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