藤黄化学生物学研究进展(1)
藤黄化学生物学研究进展,藤黄酸,抗肿瘤,靶蛋白,α,β-不饱和酮,迈克尔反应,代谢,磺化
[摘要]该综述通过对藤黄抗肿瘤药用历史的回顾、研究现状的总结,以及笔者课题组近年来的若干发现,探讨了藤黄化学生物学研究中3个关键科学问题,包括藤黄中有哪些化学成分,藤黄中的化学成分通过什么方式作用于肿瘤细胞,生物机体通过什么途径处置藤黄中的化学成分。此外,笔者还将在该综述中对以藤黄中主要化学成分为先导化合物的抗肿瘤新药开发前景提出一些思考和建议。[关键词]藤黄;藤黄酸;抗肿瘤;靶蛋白;α, β-不饱和酮;迈克尔反应;代谢;磺化
藤黄是藤黄科植物藤黄Garcinia hanburyi Hook.f.(clusiaceae)树干的裂口处分泌的干燥树脂,其作为传统染料和绘画颜料早在唐代以前即从东南亚国家输入我国。与此同时,藤黄作为民族医药使用也已有数百年历史[1]。藤黄的药用功效最早收载于《本经逢原》中,“藤黄性毒,而能攻毒”。据文献记载,“性毒”的藤黄用于癌症治疗也有较长时间的历史,20世纪70年代,江西省成立了藤黄抗癌协作组并开始对藤黄在抗肿瘤治疗的应用进行了较为系统的探索,发现藤黄对乳腺癌、淋巴癌、宫颈癌和皮肤癌有一定疗效[2-6]。雷秋模等[7]于2003年对藤黄的临床抗癌作用进行了回顾与展望。尽管从现在的观点看,这些研究仍有许多不足的地方,如缺乏足够的样本量,也没有设立适当的对照组试验,但其研究至少说明了藤黄的抗癌作用与一般化疗抗癌药物有所区别,可以选择性地杀伤癌细胞,提示藤黄是一种很有前途的抗肿瘤药材。
1环氧杂蒽酮类桥环化合物是藤黄的主要化学成分
通过数十年的努力科研工作者已在藤黄中已发现了多种具有4-氧代-三环[4.3.1.03 ......
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