[摘要]目的：制备壳聚糖修饰的雷公藤多苷聚乳酸纳米粒(LMWC-TG-PLA-NPs)，并对其进行大鼠体内肾靶向性评价。方法：采用改良的自乳化溶剂蒸发法制备雷公藤多苷聚乳酸纳米粒(TG-PLA-NPs)，并用50%脱乙酰度的低分子量壳聚糖(LMWC)对纳米粒进行表面修饰；透射电子显微镜观察其形态，粒度分析仪测定其粒径，离心法测定其包封率与载药量，透析袋法研究其体外释药特性。采用肾微透析与肾动脉插管给药联用的组合技术，将LMWC-TG-PLA-NPs分别经尾静脉和肾动脉2种途径给药，以TG-PLA-NPs为对照组，定时收集各组肾组织透析液，测定透析液中药物浓度，绘制药物浓度-时间曲线，计算2种途径给药后肾脏的AUC比值作为肾靶向参数(RTP)，评价LMWC-TG-PLA-NPs的肾靶向性。结果：制备的LMWC-TG-PLA-NPs，形态圆整，平均粒径为(207.6±3.4) nm，多分散系数为(0.078±0.009)，包封率为(61.83±2.43)%，载药量为(10.70±0.37)%，在含20%乙醇的pH 7.4的PBS缓冲液中体外释药有缓释特征 ......