线性探针微透析研究阿魏酸经皮给药后药动学(1)
[摘要]目的:建立线性探针测定阿魏酸皮下浓度方法,考察温度、灌流液流速、浓度对线性探针回收率的影响,研究阿魏酸溶液经皮给药后体内药动学。 方法:采用减量法测定阿魏酸线性探针的体内外回收率的稳定性,采用增量法测定体外回收率的影响因素,选择CD-1裸鼠作为实验动物,采用经皮微透析法进行体内药动学研究,HPLC测定透析液中阿魏酸的浓度。结果:温度对阿魏酸体外回收率有显著性影响,随着温度的升高,阿魏酸的体外回收率显著提高,随着流速的增加阿魏酸的体外回收率呈指数下降,在测定范围内,浓度对阿魏酸的体内外回收率无影响,在测定时间内阿魏酸体内外回收率稳定性、重复性良好,体外平均回收率为(24.82±1.01)%; 体内平均回收率为(16.50±1.92)%;经皮给药后,阿魏酸86 min达到峰值,平均滞留时间为291 min。结论:线性探针可用于阿魏酸经皮给药的研究;阿魏酸可迅速透过角质层,适宜制成经皮给药制剂。[关键词]阿魏酸;微透析;线性探针;经皮给药;药动学
经皮给药是中医内病外治的治法之一,药物只有透过皮肤才能在局部或全身发挥作用,而目前对经皮给药制剂的体内评价受到局部组织采样困难、动态监测困难、药效物质基础不明确等因素的限制 ......
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