新型两亲性分子的合成及作为药物载体的初步研究(1)
新型两亲性分子的合成及作为药物载体的初步研究,临界胶束浓度,鬼臼毒素,溶血率
[摘要] 目的:合成三分枝低聚乙二醇(TEG)为亲水部分和分别以6个碳(R1),8个碳(R2),12个碳(R3)的脂肪链为疏水部分的3种两亲性分子(TEG,R1,TEG,R2,TEG,R3),并对其作为难溶性药物载体进行研究。方法:通过苯磺酰化、取代反应、还原反应、酯化后形成酰胺成功合成3个化合物,通过核磁进行结构表征,应用芘荧光探针法进行临界胶束浓度的测定,透射电镜观察其自组装形态。自组装溶剂蒸发法制备载药鬼臼毒素胶束,对载药胶束进行粒径表征,并考察3种两亲性分子的溶血性。
结果:核磁证明3种两亲性分子均成功合成,TEG,R1,TEG,R2,TEG,R3的临界胶束浓度分别为50,50,10 mg·L-1。电镜观察呈20~50 nm的类球形状态 ......
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