川芎嗪眼部植入剂的制备及体内外释药相关性研究(2)
注:1A表示GA和LA比例为50∶50,平均黏度10 mL·g-1,相对分子质量约为6 000,酸封端;2A表示平均黏度20 mL·g-1,相对分子质量约为18 000;2.5A表示平均黏度25 mL·g-1,相对分子质量约为25 000。2.3 川芎嗪眼部植入剂的体外释放
从每批植入剂中随机抽取3份植入剂样品,置入10 mL离心管中,加入新鲜配制的释放介质5 mL(PBS,pH 7.4),浸入37 ℃,30 r·min-1的水浴恒温振荡器中。在预定的时间点,吸取释放液1 mL,0.45 μm滤膜过滤后用于HPLC分析,同时补加新鲜释放介质1 mL。
在制备的9个不同处方的川芎嗪植入剂中,当载药量为40%时,植入剂较软,成型性差。因此选择载药量为10%和30%的植入剂进行了体外释放度考察,结果见图1。PLGA黏度或相对分子质量对药物的释放影响明显,如5050 1A的植入体释药很快,随着PLGA相对分子质量的增加,药物释放变缓,释放速度为2.5A<2A<1A。同时载药量对释放也有影响,载药量为30%的植入体释药速度快于10%的植入体 ......
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