[摘要]： 药动学与药效学模型的结合是现代药物研究方法的一个热点，也是评价中药作用的一个重要手段。该文以内毒素复制大鼠发热炎症模型，灌胃大黄水煎液(1.54 g·kg-1)后不同时间点采血，测量体温及血浆NO浓度，同时采用高效液相色谱-荧光法(HPLC-FLD)进行大黄酸血药浓度测定。以Kinetica 5.0.11软件，分别对治疗组大黄酸平均血药浓度与治疗组体温及NO降低值进行PK-PD模型拟合，评价大黄作用特点及可能机制。实验结果表明大黄能够抑制LPS大鼠体温及血浆NO浓度的升高；最终PK-PD模型均以效应室联结的无滞后时间二房室-Sigmod Emax拟合较优；大黄酸在LPS大鼠体内的t1/2，Cmax，AUC与正常大鼠比较显著增大；大黄解热及降低血浆NO浓度的EC50分别为114.1，90.80 μg·L-1，两者较为接近；解热作用Emax约为造模后体温升高最大值的111.0%，对NO影响的Emax约为造模后血浆NO升高最大值的8.399%，两者有显著差异；两药效指标的药效动力学曲线均较为陡峭 ......