[摘要] 探讨黄连和黄芩配伍代谢性相互作用的机制。大鼠连续ig黄连、黄芩及药对提取物7 d诱导肝药酶后，采用cocktail探针底物与肝微粒体体外温孵法，通过HPLC同时检测肝微粒体中5种探针底物代谢消除率，评价各给药组对大鼠肝微粒体CYP450酶活性的影响。与空白组相比，黄连对CYP2D6，CYP1A2呈显著抑制作用；黄芩对CYP1A2，CYP2E1，CYP2C9具有显著抑制作用。黄连、黄芩按1∶1配伍后仅对CYP1A2显示抑制作用，对CYP2D6，CYP3A4则呈显著的激活作用；而黄连、黄芩按2∶1配伍后对代谢酶的激活作用消失，表现为对CYP1A2，CYP2C9的显著抑制。结果表明黄连与黄芩对P450酶主要表现为抑制作用，二者按一定比例配伍后作用特点发生改变，呈现出激活和抑制的双重性，且与配伍比例相关。推测黄连与黄芩配伍对代谢酶的抑制和诱导作用是其发挥减毒增效作用的原因之一。

    [关键词] 黄连；黄芩；配伍；细胞色素P450亚酶；cocktail探针法；鼠肝微粒体

    [稿件编号] 20121203016

    [基金项目] 国家自然科学基金项目(30672585 ......