4 讨论

    生物转化过程是许多药物消除的主要途径，因此当2种或多种药物经同一代谢酶代谢时，药物间则可能由于对药酶的竞争而发生相互作用。另外，国家在《化学药物非临床药代动力学研究指导原则》中指出，对于创新药物，应观察药物对药物代谢酶，特别是对CYP同工酶的诱导或抑制作用。目前研究发现，小檗碱在肝脏中主要由CYP1A2，CYP2D6代谢，然而在小檗碱被代谢的同时也对有关CYP酶产生诱导或者抑制作用，研究证明，90%的药物主要由CYP3A4，CYP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2E1这5种同工酶代谢，因此选择了探针药物(咪达唑仑、 非那西丁、右美沙芬、甲苯磺丁脲、氯唑沙宗)来研究CYP系的5种主要代谢酶CYP3A4，CYP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2E1的活性，评价了小檗碱对这5种CYP的抑制作用，当小檗碱与其他药物联用时，可以有效预测药物之间的相互作用，有助于评价药物的安全性，从而指导临床合理用药，对降低药物的毒副作用具有重要指导意义 ......